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各种磺脲类药物的特点是什么？ (1)甲磺丁脲(D860)由胃肠道迅速吸收，在肝内代谢成无活性的代谢产物，从肾排出。口服后2～4小时出现明显的降血糖作用，4～6小时作用最强。12小时后作用消失。肾功能不全( 肾小球滤过率低于60mL/min)者慎用此药。每片0.5g，常用量0.5～1.5g/日，分2～3次服，最大量3g/日。 (2)优降糖。降糖作用很强，5mg优降糖与1gD860的作用相似。服后迅速吸收并发生降血糖作用，持续24小时左右。其代谢产物50%从肾排出，另50%从胆道排出。肾小球滤过率低于60mL/min者禁用。每片2.5mg，常用量2.5～15mg/日，小于10mg/日，可早饭时一次服用，大于10mg时分早、晚两次服，最大量20mg/日，使用时从小量开始，要注意低血糖反应。优降糖可引起致命的低血糖症，尤其是老年糖尿病人，必须慎用。休 闲 居 编 辑 (3)吡磺环己脲。国内已试用，效果良好。降血糖作用强度与优降糖相似。服后迅速吸收发挥降血糖作用，持续10～24小时。代谢产物无降糖作用，主要从肾排出。肾小球滤过率低于 60mL/min时禁用。每片5mg，常用量15～20mg/日，最大量40mg/日，饭前30分钟服用效果最好。 (4)达美康。降糖作用比优降糖低，有抑制血小板聚集、粘附，增强纤维蛋白溶解而防治血凝与血栓形成，对防治微血管病变有效，可用以治疗有视网膜病变、肾脏病变的糖尿病患者。服后迅速发挥降血糖作用，持续10～20小时。在肝中分解为无活性的代谢产物，主要从肾排出。肾小球滤过率低于60mL/min时慎用。每片80mg，常用量80～240mg/日，可高达3 20mg/日，大于80mg分次服用。 (5)糖适平。降血糖作用介于优降糖及D860之间，30mg糖适平与2.5mg优降糖、0.5gD860相当。服后迅速吸收，在肝中代谢，其中有一种产物有很弱的降血糖作用，量很少。它是第二代磺脲类药中唯一几乎不经肾脏排泄的药。95%从胆道排出，5%从肾排出。故在肾功能不全，即使肾小球滤过率低于60mL/min亦可使用此药。但肾小球滤过率低于30mL/min时不宜使用此药。其降血糖强度与剂量大小成比例。剂量大时也不容易产生低血糖反应，适用于老年糖尿病人。每片30mg，常用量60～90mg/日，剂量范围15～120mg/ 日，可高达180mg/日，分2～3次服。 (6)克糖利。25mg克糖利与1gD860的降血糖作用相当。服后迅速吸收，代谢产物无降血糖作用。半寿期长，早晨一次服药即可。每片12.5mg及25mg两种。常用量25～50mg/日，最大量75mg/日，可分2次服用，每增加半片到一片需间隔3～7天。 |