新制癌菌素
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  发布时间：2007-03-16 01:34:51

    新制癌菌素

    [中文别名]  新制癌菌素。休 闲居 编 辑

    [外 文 名]  Neocarzinostatin,Zinostatin.

    [性    状]  本品为白色粉末，可溶于水，不溶于有机溶剂，在PH为5的溶液中稳定，对紫外线很敏感。

    [药理作用]  本品为Str.Carzinostaius菌所产笺抗肿瘤抗生素，是一种酸性蛋白蛋，由109个氨基酸通过两个硫化物桥把它们交链而成的一个多肽链。其作用于机制是选择性地抑制DNA合成，切断DNA链，对RNA及蛋白质的合成影响较小。因本品分子量较大，不能透入细胞内而是与细胞膜上的受体结合并与之起反应，产生细胞毒作用。本品主要作用于G2期，对S期细胞作用较小。

    [体内过程]给小鼠静脉注射本品后，很快为肾组织所摄取，其次为皮肤、肌肉、胃、胸、腺、肺及胰腺；在肿瘤组织中无特殊积聚；脑脊液浓度为血浆的16%。给兔静脉注射本品后，很快从尿中排泄（80%），血浆半衰期为7分钟，2小时后血中即找不到药物。给患者静脉注射1.5~2.5mg/m2后，血中浓度衰减呈二房室开放模型，t1/2α为5.5~15.5分钟，t1/2β为43~103分钟,肾功能不良时t1/2β延长到143~299分钟.本品不能透过胸腹腔进入胸水或腹水,亦不以胆汁排泄。

    [临床应用]

    （1）  急性白血病,既往未治者完全缓解率为30%。

    （2）  对胰腺癌有一定疗效,但疗效不突出,缓解期较短。

    （3）  对肝癌、胃癌、恶性黑色素瘤、膀胱癌等亦有一定疗效。

    [用法用量]  静脉注射或静脉滴注：一般每日2~4mg，连日或隔日给药。急性白血病，每日0.04~0.06mg/kg;其他肿瘤一般每日3mg。

    局部用药：将0.1%本品软膏涂于纱布上外敷于皮肤癌灶上。

    [不良反应]  骨髓抑制：白细胞、血小板减少，贫血。

    （2）  胃肠道反应：食欲不振，恶心，呕吐，腹泻。

    （3）  肝肾功能损害：偶见转氨酶升高，蛋白尿。

    （4）  过敏反应：发热，皮疹，药物性红斑，偶见过敏性休克。

    （5）  其他反应：全身乏力，口腔炎。

    [注意事项]

    （1）  在治疗过程中应注意血像变化.

    （2）  胃肠道反应明显及出现过敏反应者应暂停蕴含或对症处理。

    （3）  为防止发生过敏性休克，宜先从小剂量试验开始，用药前适当给于非那根。

    [制剂规格]  注射剂：1mg/支,2mg/支，3mg/支。

    [贮    藏]  避光保存。