美登素
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  发布时间：2007-02-20 07:21:06

    美登素

    [中文别名]  美登木素,美坦生.休 闲 居 编 辑

    [外 文 名]  Maytansine.

    [性    状]  本品为白色结晶性粉末。

    [药理作用]  美登素是从卫矛科美登木属卵叶美登木(Maytanus ovata,Loes)的根茎和果实中分离出的一咱柄型大环化合物.体外实验表明,在较低浓度(10-7~10-3μg/ml)时即可抑制P388、L1210、L1/5178白血病细胞的生长，其抑制作用是可逆的，较高浓度时则为不可逆。在体内，它对小鼠S180、L1210、P388、B16黑色素瘤、Lewis肺癌及W-256等移植性肿瘤均有抑制作用，且有效剂量小，安全范围大。本品与VCR、VLB一样，亦一种有丝分裂抑制剂，抑制微管蛋白的聚合，从而影响微管的形成；同时可抑制肿瘤DNA、RNA与蛋白质的合成，对DNA合成的抑制作用更为显著。

    [体内过程]  本品不易透过血脑屏障。

    [临床应用]  对急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、卵巢癌、肺腺癌、肺鳞癌等有一定疗效。

    [用法用量]  静脉注射：每日0.6mg/m2,连用3日，3周后重复一次，以后每4周给药一次。

    [不良反应] 

    （1）   骨髓抑制：可出现血小板减少。

    （2） 胃肠道反应：恶心、呕吐、腹痛、腹泻、口炎。

    （3）  肝功能异常：可出血清转氨酶、碱性磷酸酶、胆红素升高。

    （4）  周围性神经炎：为剂量限制性毒性，主要表现为下颌痛、感觉异常、肌痛、深部腱反射消失。

    （5）  其他反应：轻度脱发、静脉炎。

    [注意事项]

    （1）  用药期间应监测肝功能及神经反应。

    （2）  长期用药，可致永久性周围神经损害。

    [贮    藏]  密闭、避光贮存。