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作用于交感神经系统的降压药 （1）可乐宁（Clonidine） 能抑制延脑血管运动中枢，使交感神经末稍活性下降，外周阻力下降而达降压目的，还可使迷走神经活性增高，降低心率，降低血压，也能直接扩张周围血管而降压，具有镇静作用，对于易激动和神经过敏的患者较适宜，亦可用于高肾素型者。开始用量75ug，口服，每日2－3次，如无效，可逐渐增加剂量至300ug，每日3次。本药显效较快，口服半小时后即可降压，2－3小时达最大疗效。副作用口干、恶心、乏力、嗜睡、心慌、头痛、头晕。突然停药可致血压反跳增高、头痛、心悸、出汗、应逐渐减量，然后停药。为减轻水钠潴留，宜与利尿剂并用。 休 闲 居 编 辑 （2）甲基多巴（Methyldopa） 能竞争性阻滞去甲肾上腺素合成过程中多巴向多巴胺转化的脱羧作用，阻止去甲肾上腺素的合成而降压。对心率、心排血量影响很小，并能维持肾血流量和肾小球滤过率不变，也能扩张肾内动脉血管，使肾血管阻力降低，适用于高血压病伴肾功能不全者。肝功能不全者禁用。用法：250mg，口服，每日2－3次，可渐增加到1000mg，每日3次。副作用：嗜睡、口干、乏力、发热等。 2．交感神经节阻滞剂 阻滞交感神经兴奋的传递，扩张小动脉，降低血管阻力，也扩张小静脉，易致体位性低血压，常用者有阿方那特500mg，溶于50％葡萄糖液500ml中静脉滴注，用于高血压脑病的治疗。 3．交感神经节后阻滞剂 使交感神经末稍中去甲肾上腺素贮存耗竭，而达降压的目的。 （1）胍乙啶 可阻止交感神经末稍释放去甲肾上腺素，并耗竭去甲肾上腺素的贮存，从而干扰肾上腺素能节后神经末稍的神经传递，使外周阻力降低，血压下降，也使心率减慢，心排血量下降，剂量10mg，口服，每日2－3次，可渐增至75mg/日。降压作用较强，副作用也较多，有体位性低血压，口干、腹泻、鼻塞、阳萎等。目前仅用于严重高血压，其他降压药疗效不佳者。 （2）利血平（Reserpine）属萝芙木类，可使大脑和内脏器官的儿茶酚胺水平降低，从而抑制和耗竭交感神经末稍的神经传递物质，使外周阻力降低，血压下降，也能使大脑内五羟色胺水平下降而有中枢镇静作用。本品作用缓和，发挥作用缓慢，通常在首次服药后1－2小时才逐渐发挥作用，作用持续24－48小时，药物作用的高峰在服药后1－2周。剂量：0.25mg，口服，每日三次，由于有中枢抑制作用，忧郁症者禁用，能促进胃液分泌，可导致消化道出血，原有溃疡者应慎用，副作用有鼻塞、心动过缓、乏力、长期服用可导致血脂升高，由于副作用较多，目前已不做为降压药物的首选用药。 4．肾上腺素能受体阻滞剂 （1）β受体阻滞剂；该药与儿茶酚胺竞争和β受体相结合，降低交感神经张力，提高血管平滑肌对扩血管药物的敏感性。具负性肌力和负性频率作用，使心率减慢，心排血量减少。肾脏内β受体阻滞可抑制肾素分泌。阻滞中枢神经β受体，产生心动过缓和降压，适应证：①年轻高血压患者；②高肾素型高血压（恶性高血压、肾血管性高血压、高肾素型原发性高血压）；③高心排血量型高血压；④伴有心动过速的高血压；⑤合并劳力型心绞痛，心律失常的高血压，常用者有心得安（Propranolol）10－80mg，口服，每日3次，剂量应个体化，由小到大，有效为止。心得安可升高血清甘油三酯，极低密度脂蛋白，高密度脂蛋白降低。由于对血脂的不利影响，目前已不做为降压的首选药物，有支气管哮喘者禁用，柳胺苄心定（Labetalol）是WHO推荐的降压药，系心得安类似物，具有α和β受体联合阻滞作用。可拮抗去甲肾上腺素的缩血管作用，拮抗α受体兴奋的升压作用，拮抗异丙肾上腺素的扩血管作用，拮抗β受体兴奋的心率加快作用。阻滞β受体的作用＞阻滞α受体的作用。剂量100－200mg，口服，每日3次，必要时1.5-2mg/kg 静脉滴注，与利尿剂合用，可增强疗效。副作用：心动过缓、体位性低血压、口干、嗜睡、恶心、呕吐、腹泻等。醋丁酰心安（Acebutolol）对轻，中度高血压有良好降压作用，减慢心率的作用较轻，对血脂无不良影响。剂量400－800mg／日，分2次口服。此外，美多心安、氨酰心安亦有良好降压作用。 （2）α受体阻滞剂 阻滞肾上腺素、去甲肾上腺素和交感神经对血管的作用，降低外周阻力而降压，常用者有哌唑嗪（Prazosin），阻滞α1受体，对心排血量，心率及血浆肾素活性影响较小，先以0.5-1mg试服，如无反应，则以1mg，每日3次，渐增至5mg，每日3次。本品的血管作用较强，首剂后30－60分可能出现体位性低血压，甚至晕厥，宜从小剂量开始。多沙唑嗪，降压作用比哌唑嗪更强，便用方便。2.4mg，每日1次，酚妥拉明（Phentolamine）阻滞α1及α2受体，降低后负荷，心排出量增多，肾素释放增加，心率加快，剂量25－50mg ，口服，每日3次，或10mg稀释于5％葡萄糖液250ml内静脉滴注，苯苄胺（Didenzyline）阻滞α1及α2受体，剂量10－20mg，口服，每日3次，副作用有头晕、乏力、浮肿。 1．中枢性交感神经抑制药 （1）可乐宁（Clonidine） 能抑制延脑血管运动中枢，使交感神经末稍活性下降，外周阻力下降而达降压目的，还可使迷走神经活性增高，降低心率，降低血压，也能直接扩张周围血管而降压，具有镇静作用，对于易激动和神经过敏的患者较适宜，亦可用于高肾素型者。开始用量75ug，口服，每日2－3次，如无效，可逐渐增加剂量至300ug，每日3次。本药显效较快，口服半小时后即可降压，2－3小时达最大疗效。副作用口干、恶心、乏力、嗜睡、心慌、头痛、头晕。突然停药可致血压反跳增高、头痛、心悸、出汗、应逐渐减量，然后停药。为减轻水钠潴留，宜与利尿剂并用。 （2）甲基多巴（Methyldopa） 能竞争性阻滞去甲肾上腺素合成过程中多巴向多巴胺转化的脱羧作用，阻止去甲肾上腺素的合成而降压。对心率、心排血量影响很小，并能维持肾血流量和肾小球滤过率不变，也能扩张肾内动脉血管，使肾血管阻力降低，适用于高血压病伴肾功能不全者。肝功能不全者禁用。用法：250mg，口服，每日2－3次，可渐增加到1000mg，每日3次。副作用：嗜睡、口干、乏力、发热等。 2．交感神经节阻滞剂 阻滞交感神经兴奋的传递，扩张小动脉，降低血管阻力，也扩张小静脉，易致体位性低血压，常用者有阿方那特500mg，溶于50％葡萄糖液500ml中静脉滴注，用于高血压脑病的治疗。 3．交感神经节后阻滞剂 使交感神经末稍中去甲肾上腺素贮存耗竭，而达降压的目的。 （1）胍乙啶 可阻止交感神经末稍释放去甲肾上腺素，并耗竭去甲肾上腺素的贮存，从而干扰肾上腺素能节后神经末稍的神经传递，使外周阻力降低，血压下降，也使心率减慢，心排血量下降，剂量10mg，口服，每日2－3次，可渐增至75mg/日。降压作用较强，副作用也较多，有体位性低血压，口干、腹泻、鼻塞、阳萎等。目前仅用于严重高血压，其他降压药疗效不佳者。 （2）利血平（Reserpine）属萝芙木类，可使大脑和内脏器官的儿茶酚胺水平降低，从而抑制和耗竭交感神经末稍的神经传递物质，使外周阻力降低，血压下降，也能使大脑内五羟色胺水平下降而有中枢镇静作用。本品作用缓和，发挥作用缓慢，通常在首次服药后1－2小时才逐渐发挥作用，作用持续24－48小时，药物作用的高峰在服药后1－2周。剂量：0.25mg，口服，每日三次，由于有中枢抑制作用，忧郁症者禁用，能促进胃液分泌，可导致消化道出血，原有溃疡者应慎用，副作用有鼻塞、心动过缓、乏力、长期服用可导致血脂升高，由于副作用较多，目前已不做为降压药物的首选用药。 4．肾上腺素能受体阻滞剂 （1）β受体阻滞剂；该药与儿茶酚胺竞争和β受体相结合，降低交感神经张力，提高血管平滑肌对扩血管药物的敏感性。具负性肌力和负性频率作用，使心率减慢，心排血量减少。肾脏内β受体阻滞可抑制肾素分泌。阻滞中枢神经β受体，产生心动过缓和降压，适应证：①年轻高血压患者；②高肾素型高血压（恶性高血压、肾血管性高血压、高肾素型原发性高血压）；③高心排血量型高血压；④伴有心动过速的高血压；⑤合并劳力型心绞痛，心律失常的高血压，常用者有心得安（Propranolol）10－80mg，口服，每日3次，剂量应个体化，由小到大，有效为止。心得安可升高血清甘油三酯，极低密度脂蛋白，高密度脂蛋白降低。由于对血脂的不利影响，目前已不做为降压的首选药物，有支气管哮喘者禁用，柳胺苄心定（Labetalol）是WHO推荐的降压药，系心得安类似物，具有α和β受体联合阻滞作用。可拮抗去甲肾上腺素的缩血管作用，拮抗α受体兴奋的升压作用，拮抗异丙肾上腺素的扩血管作用，拮抗β受体兴奋的心率加快作用。阻滞β受体的作用＞阻滞α受体的作用。剂量100－200mg，口服，每日3次，必要时1.5-2mg/kg 静脉滴注，与利尿剂合用，可增强疗效。副作用：心动过缓、体位性低血压、口干、嗜睡、恶心、呕吐、腹泻等。醋丁酰心安（Acebutolol）对轻，中度高血压有良好降压作用，减慢心率的作用较轻，对血脂无不良影响。剂量400－800mg／日，分2次口服。此外，美多心安、氨酰心安亦有良好降压作用。 （2）α受体阻滞剂 阻滞肾上腺素、去甲肾上腺素和交感神经对血管的作用，降低外周阻力而降压，常用者有哌唑嗪（Prazosin），阻滞α1受体，对心排血量，心率及血浆肾素活性影响较小，先以0.5-1mg试服，如无反应，则以1mg，每日3次，渐增至5mg，每日3次。本品的血管作用较强，首剂后30－60分可能出现体位性低血压，甚至晕厥，宜从小剂量开始。多沙唑嗪，降压作用比哌唑嗪更强，便用方便。2.4mg，每日1次，酚妥拉明（Phentolamine）阻滞α1及α2受体，降低后负荷，心排出量增多，肾素释放增加，心率加快，剂量25－50mg ，口服，每日3次，或10mg稀释于5％葡萄糖液250ml内静脉滴注，苯苄胺（Didenzyline）阻滞α1及α2受体，剂量10－20mg，口服，每日3次，副作用有头晕、乏力、浮肿。 |