乙胺嘧啶
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发布时间:2006-09-04 16:16:54
药物名称: | 乙胺嘧啶 |
药物别名: | 息疟定,DARAPRIM |
英文名称: | Pyrimethamine |
说 明: | |
功用作用: | 本品化学结构和氯胍、环氯胍、甲氧苄胺嘧啶(TMP)相似,都是二氢叶酸还原酶抑制剂,使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸,最后使核酸合成减少,通过抑制细胞核的分裂而使疟原虫的繁殖受到抑制。休 闲 居 编 辑 本品口服后胃肠道吸收完全,但较缓慢,服后约4小时达到峰浓度。主要分布于肺、肝、肾等组织,代谢产物由肾脏缓慢排出,t1/2为90小时。 本品对某些恶性疟及间日疟的原发性红外期有抑制作用,是较好的预防药。由于排泄缓慢,作用较持久,1次服药,其预防作用可维持1周以上。每2周给药1次的效果较差,且可能产生耐药性。 本品对疟原虫配子体无明显作用,但含药血液进入蚊体后,可影响配子体在蚊体内的发育,故可阻断传播。对疟原虫红外期有作用,故常与伯氨喹合用以抗复发。 本品主要用于预防疟疾,也可用于预防中枢神经系统白血病。 最近发现本品有抗药性虫株产生,合并应用其它抗疟药及磺胺类药物等,可提高其抗疟效果。 | |
用法用量: | (1)预防疟疾 成人每次服25mg,每周1次,小儿酌减。 (2)抗复发治疗 成人每日服25~50mg,连用2日,小儿酌减(多与伯氨喹合用)。 | |
注意事项: | (1)本品排泄极慢,服药后前5日尿中排泄量仅占口服量的12%。因此,如1次误服过量或连续长期服用,均能引起毒性反应,例如每日25mg用至1周以上,即可出现叶酸缺乏现象,从而影响代谢较快的骨髓和消化道,出现骨髓抑制和消化道症状,导致巨幼红细胞性贫血和白细胞减少,及时停药可自行恢复。给予甲酰叶酸钙可改善骨髓功能。长期应用本品应经常检查血象。 (2)由于其味不苦而微香,为小儿所乐用,故小儿易服过量而引起中毒甚至死亡,宜加注意。 (3)成人如1次服150~200mg,即有中毒危险,常在1~5小时内出现恶心、呕吐、头痛、头晕等症状,重者昏迷抽搐。6岁以下小儿有因顿服50~100mg而中毒致死者。急救法:洗胃、催吐、大量饮用10%糖水或萝卜汁,给以葡萄糖输液及利尿药,痉挛、抽搐者注射硫喷妥钠。 (4)由于本品有高度蓄积性,肾功能不良者慎用。本品可通过乳汁排出,故授乳妇女亦应慎用。 (5)偶可引起红斑样、水疱状药疹。 | |
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