革兰阴性菌中仅流感嗜血杆菌和梭杆菌属对本品敏感。其机制主要为特异性地抑制细菌细胞壁合成阶段的脱磷酸化作用，影响了磷脂的转运和向细胞壁支架输送粘肽，从而抑制了细胞壁的合成。杆菌肽尚可与敏感细菌的细胞膜结合，损伤细胞膜，致使各种离子、氨基酸等重要物质流失。葡萄球菌属、溶血性链球菌、肺炎链球菌等敏感菌所致的皮肤软组织感染，仅局部应用。