万络
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发布时间:2005-10-26 00:14:20
药物名称: | 万络 |
药物别名: | 罗非昔布 rofecoxib |
英文名称: | Vioxx |
说 明: | |
功用作用: | 环氧酶(COX)的2个异构体COX-1和COX-2催化人体前列腺素的合成。COX-1是正常的细胞组成蛋白,在正常组织中表达,维持体内前列腺素的生理功能,包括胃肠粘膜的保护功能。COX-2是炎症时COX的诱导形式,主要在炎症细胞中表达,产生介导炎症和疼痛的前列腺素。NSAIDs对炎症的有效治疗作用源于其对COX-2的抑制。而胃肠道穿孔、溃疡、出血等不良反应则归于对COX-1的抑制。 本品为口服有效的选择性COX-2抑制剂。每日1次服用足以保持有效的作用,疗效与剂量有关。体内外研究表明,使用10倍治疗剂量时,未见本品对COX-1有抑制作用,也不会抑制胃前列腺素的合成,且对出血时间无影响。临床评价:休 闲 居编 辑 ①784例患有膝或髋骨关节炎患者随机分为3组,分别服用:罗非昔地12.5mg,qd,罗非昔布25mg,qd,双氯芬酸钠50mg,tid,持续观察1年。结果显示,在缓解骨关节炎症方面,罗非观察1年。结果显示,在缓解骨关节炎症方面,罗非昔布12.5或25mg·d-1的疗效与双氯芬酸50mg,tid具有相同的临床疗效,且本品耐受性良好[2]。 ②本品用于缓解术后牙痛的随机、双盲研究,共观察了152例年龄≥16岁、牙科手术后出现中至重度疼痛的患者,在24h内完成镇痛效果的有效评估显示,本品50mg与布洛芬400mg疗效相同,并优于安慰剂[3]。 ③一项在1516例骨关节炎患者(年龄≥50岁)中进行的胃镜检查研究发现:服用本品25或50mg与服用布洛芬的患者在为期6个月的治疗过程中,消化道溃疡发生率分别为9.6%,14.7%,45.8%。且在为期12周的安慰剂治疗期间,本品胃镜下消化道溃疡发生率与安慰剂组相似[4]。 ④在另一项研究中,本品与布洛芬、双氯芬酸和萘丁美酮比较(n=5435),上消化道穿孔、溃疡、出血(PUBs)发生率减少55%;与安慰剂比较研究中(n=1500),经12周治疗的溃疡发生率分别为4.7%和7.3%[5]。 ⑤本品不能完全消除NSAIDs引起的,缓解骨关节炎症状和体征,缓解疼痛及原发性痛经。 | |
用法用量: | 成人骨关节炎:po12.5mgqd。必要时可增至最大剂量25mg,qd。成人急性疼痛及原发性痛经:po25mg,qd。最大推荐剂量为po50mg,qd。可连续服5d。 | |
注意事项: | 禁用于对本品任一成分过敏患者。有活动性消化性溃疡或胃肠道出血的患者,以及中重度肝功能障碍者,肌酐清除率<30mL·min-1,以及孕妇和哺乳期妇女禁用本品。肌酐清除率在30~80mL·min-1者无需调整本品剂量,肝功能不全者应使用维持剂量。肝酶活性高于正常值3倍时应停药。对心、肾、肝功能障碍的患者应进行血药浓度监测。老年患者剂量增加时应谨慎。 | |
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