结直肠癌治疗药Panitumumab是第一个完全人源化单克隆抗体，其靶向作用于表皮生长因子受体（EGFR）。2005年7月，Panitumumab获得FDA快速通道审批资格。2005年底，安进公司及其合作伙伴Abgenix公司共同向FDA提交了该品生物制剂许可申请，用于治疗化疗失败后转移性结直肠癌患者。

 

    Panitumumab是一种IgG2单克隆抗体，与EGFR具有高亲和性。Panitumumab运用Abgenix公司的XenoMouse技术研究而成，为完全人源化的单克隆抗体，没有任何鼠蛋白。

 

    人体免疫系统可以识别嵌合抗体中的鼠蛋白，从而引起免疫应答，表现为输液反应、变态反应和过敏反应。而完全人源化单克隆抗体可以在提供有效治疗的同时减少此类免疫应答。

 

    EGFR在正常情况下可帮助调节人体内细胞的生长，但其也会刺激癌细胞生长。EGFR存在于癌细胞的表面，当体内出现蛋白质与EGFR相结合时，EGFR会被激活，如表皮生长因子（EGF）或转化生长因子a（TGF-alpha）。结合改变了EGFR的形态，刺激肿瘤细胞的生长。Panitumumab与EGFR相结合，可阻止其与EGF或TGF-alpha结合，从而阻断癌细胞生长。

 

    据了解，结直肠癌是美国第三大癌症。美国癌症协会预计，2005年新确诊的结肠癌患者多达104950人，其中包括48290位男性患者和56660位女性患者；新确诊的直肠癌患者多达42340人。panitumumab上市后最终将与ImClone公司和百时美施贵宝公司合作研发的抗肿瘤药西妥昔单抗（cetuximab，Erbitux）竞争市场。不过借助安进现有的销售网络以及该品的自身优势，Panitumumab市场很有可能超过Erbitux。因为与Erbitux相比，Panitumumab拥有更长的半衰期、更高的亲和性和更好的免疫耐受性。Panitumumab每两周给药1次，而Erbitux要每周给药1次。Panitumumab是一种完全人源化抗体，而Erbitux是部分鼠源化抗体，显然Panitumumab的耐受性将更好。业界分析师认为，本品有望超过10亿美元的销售额。

 

    （注：安进公司曾于2005年12月表示计划出资约22亿美元收购Abgenix公司，预计收购将于今年的第一季度完成。）

 

（转载自《医药经济报》）