盐酸丙环沙星是什么药
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发布时间:2006-12-16 07:03:11
>>>>>>>>提问请详细介绍其作用及副作用...我在网上找不到呢,谢谢了
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>>>>>>>>休闲养生网回答: 应该是盐酸环丙沙星。
【成份】盐酸环丙沙星。化学名称:1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4氧代-7(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸盐酸盐一水合物。
【性状】本品为类白色或微黄色冻干块状物。
【作用类别】
【药理毒理】药理作用:本品具广谱抗菌作用,尤其对需氧革兰阴性杆菌抗菌活性高,对下列细菌在体外具良好抗菌作用:肠杆菌科的大部分细菌,包括枸椽酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用。本品对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性,对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原体、支原体、军团菌具良好抗微生物作用,对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。环丙沙星为杀菌剂,通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位,抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。毒理研究:致癌性和致突变性:对环丙沙星已进行了8项体外致突变试验,结果有2项为阳性(大鼠肝细胞DNA修复试验和小鼠淋巴瘤细胞回复突变试验)。但体内试验大鼠肝细胞DNA修复试验、微核试验(小鼠)、显性致死试验(小鼠)均为阴性。在大鼠和小鼠上进行的长期致癌性体内试验已经完成,每日口服用药连续2年后,这些动物没有表现出环丙沙星有任何致癌和致瘤作用。生殖毒性:用大鼠和小鼠服用6倍于人通常每日剂量的药物进行生殖研究,尚未发现环丙沙星对胎儿有害或造成生育能力损害。环丙沙星用于兔(30和100mg/kg口服)时产生胃肠道紊乱导致母兔体重减轻和流产增加。但2个剂量下均未观察到致畸作用。静脉给药达20mg/kg后,也未产生母体毒性、胚胎毒性或致畸作用。然而,没有对孕妇进行足够的,对照良好的研究。环丙沙星对孕妇来说,只有当其潜在益处大于对胎儿的潜在危险时,方可使用。
【药代动力学】在60分钟内静脉滴注本品200mg和400mg后,约1小时达血药浓度峰值,分别为2.1mg/L和4.6mg/L。可广泛分布到各种体液(包括脑脊液)和组织中,在组织中的浓度常超过血药浓度,蛋白结合率约为20%~40%,静脉给药后,50%~70%的药物以原形从尿排出,约14%经胆汁和粪便排出,24小时内排出给药量90%以上。消除半衰期为5~6小时,肾功能减退可使之延长。
【适应症】用于敏感菌引起的: 1.泌尿生殖系统感染,包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎(包括产酶株所致者)。 2.呼吸道感染,包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。 3.胃肠道感染,由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。 4.伤寒。 5.骨和关节感染。 6.皮肤软组织感染。 7.败血症等全身感染。
【用法和用量】本品供静脉滴注给药。临用前,将其溶解于200ml0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中,对任何病人,使用剂量应根据感染的程度和性质,病原菌的敏感性,患者机体抵抗能力以及肝肾功能来确定。成人一般用量为一次0.1g~0.2g,每12小时静脉滴注1次,每0.2g滴注时间至少在30分钟以上,严重感染或铜绿单胞菌感染可加大剂量至一次0.4g,一天2~3次。疗程视感染程度而定。通常治疗持续7—14天,一般在感染症状消失后还应继续使用至少2天。尿路感染:急性单纯性下尿路感染5—7天;复杂性尿路感染7—14天;肺炎和皮肤软组织感染:7—14天;肠道感染:5—7天;骨和关节感染:4—6周或更长;伤寒:10—14天。
【不良反应】1.胃肠道反应较为常见:可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐、消化不良、厌食。治疗中如发现严重长期腹泻,必须咨询医生,因为这可能是严重胃肠道疾病伪膜性肠炎。这种情况一旦发生,应立即停药,给予适当治疗(如给予万古霉素)。禁用抑制胃肠道蠕动药。 2.中枢神经系统反应可有头晕、头痛、嗜睡或失眠。少数病例可出现外周痛觉异常、颅内压升高、共济失调、惊厥、焦虑、意识模糊、抑郁、幻觉、癫痫发作等。个别病人甚至出现精神反应自危行为。一些病人在初次即可出现这些反应,应立即停药通知医生。 3.过敏反应:皮疹、皮肤瘙痒、药物热、荨麻疹,偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。一些病例在初次用药即可出现喉头水肿、呼吸困难、过敏性休克,应立即给予抗休克治疗。少数患者有光敏反应。 4.偶可发生:(1)视觉异常、味觉受损、耳鸣、听力减退。(2)血尿、间质性肾炎、肝炎、肝坏死衰竭表现。(3)静脉炎或血栓性静脉炎。(4)结晶尿,多见于高剂量应用时。(5)关节疼痛、肌肉痛、腱鞘炎、跟腱炎。(6)心动过速、面部潮红、偏头痛、晕厥。(7)血液系统影响:贫血、血小板减少、血细胞减少、嗜酸性粒细胞增多、溶血性贫血、凝血改变。(8)皮肤点状出血(瘀点)水疱形成,伴随出血(血疱)和有结痂的小结节(丘疹)、Stevens-Johnson及Yell综合症。(9)长期和重复应用本品可引起耐药菌或酵母样菌感染。 5.试验室数据异常:少数患者可发生血清氨基转移酶、碱性磷酸酶升高,胆汁淤积性黄疸,尤其在肝损害患者,血尿素氮、肌酐或胆红素增高,个别患者出现高血糖、结晶尿、血尿现象。 6.环丙沙星可影响病人驾驶或操作机器的反应能力,尤其在同时饮酒的病人。
【禁忌】对本品及任何氟喹诺酮类药有过敏史的患者禁用。
【注意事项】1.由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见,应在给药前留取尿培养标本,参考细菌药敏结果调整用药。
2.本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生,宜多饮水,保持24小时排尿量在1200ml以上。N0子2
3.肾功能减退者,需根据肾功能调整给药剂量。KTM9
4.应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光,如发生光敏反应需停药。K称K子
5.肝功能严重减退时,可减少药物清除,血药浓度增高,肝、肾功能均减退者尤为明显,均须权衡利弊后应用,并调整剂量。、O2W
6.原有中枢神经系统疾患者,例如患癫痫及癫痫病史者均应避免应用,有指征时需仔细权衡利弊后应用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用,但对孕妇用药所做研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变,因可通过胎盘屏障,故孕妇禁用;本品也可分泌至乳汁中,哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。
【儿童用药】本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确立。但本品用于数种幼龄动物时,可致关节病变。因此禁用于18岁以下的小儿及青少年。
【老年患者用药】 老年患者常有肾功能减退,因本品部分经肾排出,需减量应用。
【药物相互作用】 1.尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性。 2.本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竟争性抑制,导致茶碱类的肝清除明显减少,血消除半衰期(t1/2β)延长,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状,如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等,故合用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。 3.环孢素与本品合用,可使前者的血药浓度升高,必须监测环孢素血浓度,并调整剂量。 4.本品与抗凝药华法林合用时可增强后者的抗凝作用,合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。 5.丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%,合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。 6.本品干扰咖啡因的代谢,从而导致咖啡因清除减少,血消除半衰期(t1/2β)延长,并可能产生中枢神经系统毒性。 7.胃复安可加速本品的吸收,但对生物利用度没有影响。 8.动物试验表明,高剂量的喹诺酮与某些非甾体类抗炎药合用可引起惊厥,迅速静脉注射可导致低血压。
【药物过量】 急性药物过量时应仔细观察病情变化,予以对症处理及支持疗法。并保持足够的水分量。血液透析或腹膜透析仅能使少量药物(<10%)排出体外。
【规格】
【贮藏】遮光,密闭保存。
【包装】
【有效期】暂定18个月
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