近日，NOBEX公司关于利用PEG聚合物将目前需要注射的药物转化为口服制剂的技术被授予2项美国专利。该公司目前正利用此项技术和印度的一家生物技术公司Biocon合作开发口服胰岛素产品。

 

    该技术尤其适用于多肽类药物，同时也适用于小分子药物。据公司介绍，该技术并不局限于口服制剂。有研究表明，它还能够提高注射剂、吸入剂和经皮制剂的给药。

 

    授予的第一项专利(专利号为6,815,530) 覆盖了小分子量PEG聚合物。在这些聚合物中，所有的PEG分子分子量相同。专利保护了作为单一组分的单分散PEG聚合物，以及与其他NOBEX在利用微烷基PEG化技术修饰药物时所采用的化合物如烷基和脂肪酸等联用的PEG聚合物。

 

    第二项专利(专利号为6,835,802)覆盖了生产单分散PEG聚合物和微烷基PEG寡聚体组分的合成方法。

 

    NOBEX公司通过化学的方法将小的纯寡聚体偶联到多肽上一个或多个选择位点，从而得到一个新的适合于口服给药的分子实体。新分子实体的某些特征如稳定性、对酶的抗性以及药物的吸收得到了改善，在血液中的半衰期也得以延长。

 

（转摘自“中国医药数字图书馆”）