治疗勃起功能障碍的药物
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  发布时间：2004-01-29 07:40:51

 
     正常的阴茎勃起是通过心理、生理和生物化学作用，由内分泌激素、神经递质、血管活性物质以及阴茎海绵体内多种因子协同作用的结果。像人体所有的生理机制全都离不开神经系统的支配或指挥一样，勃起功能的完成也离不开性系统的神经控制机制。性系统的神经支配或指挥操纵了性功能的各个环节的正常发挥。
    
    那么性药物的研究也就离不开对有关神经递质的调节与控制，如近年来已明确了与神经递质相关的神经、血管生物学效应导致阴茎勃起的机理：即通过一氧化氮/环鸟苷酸（cGMP）系统和细胞内外K离子与Ca离子浓度的调节作用而导致阴茎的勃起。
    
    根据药物的作用机制及其发挥生物学效应的作用部位，目前把勃起功能障碍治疗药物分为五大类：
    
    ◆中枢激动（启动）剂◆
    
    主要作用于中枢神经系统，能启动勃起功能。如已知多巴胺具有良好的激发勃起的作用，所以凡能激活多巴胺受体的药物都将具有改善勃起功能障碍的作用，这是因为脑内的多巴胺系统被激活后，大脑皮层及包括下丘脑在内的边缘系统控制与促进勃起的功能也就被激活了。显然开发能激活多巴胺系统的药物将成为人们研究的热点。而供舌下使用的阿扑吗啡就是一个中枢激动剂，为吗啡衍生物，属于D2型多巴胺受体激动剂。它主要作用于下丘脑的性活动中枢，启动和调节勃起功能。1999年国外进行过有关临床研究，在一组520例的双盲对照研究中发现：当剂量达到4毫克以上时药物组的有效率可达53%---61%，而安慰剂组的有效率为29%---37%，显示出一定的治疗效果。主要的不良反应为恶心和呕吐，可达12%---18%。目前尚未能正式用于临床。
    
    除此之外，人们也注意到催产素和促黑素这两种中枢神经递质，作为内分泌激素它们肩负着自己的特殊使命，但作为神经递质它们又具有促进勃起的作用。所以，如果能找到刺激它们释放或激活它们的药物，就可以用于勃起功能障碍的治疗。
    
    ◆中枢调节（促进）剂◆
    
    其作用主要是改善中枢神经系统的内环境，促进或增强勃起功能。如安雄，它是一种安全、可靠的雄激素制剂，对于中老年因雄激素部分缺乏而出现的性欲低下伴勃起功能减退有一定的治疗作用，但对血管性或神经性勃起功能障碍没有明显效果。它也可配合嗅隐亭解决高泌乳素血症患者的勃起问题。其它激素包括生长激素、松果体激素和脱氢表雄酮 
    
    ◆周围激动（启动）剂◆
    
    主要作用于周围神经系统，启动勃起功能。如前列腺素E1、血管活性肠多肽、降钙素基因相关肽都能通过激活腺苷酸环化酶而直接刺激平滑肌松弛并引起勃起。那么作为一氧化氮载体类的药物如硝普钠、linsidomin也能通过向人体提供一氧化氮而促进勃起。一氧化氮和前列腺素E1也可影响细胞内外K离子和Ca离子浓度而导致平滑肌舒张并达到阴茎的勃起。
    
    ◆周围调节（促进）剂◆
     
    其作用主要是改善局部或周围神经系统的内环境，促进或增强勃起功能。
     
    酚妥拉明过去主要作为一种供肌肉或静脉使用的治疗血管痉挛性疾病的、能有效松弛平滑肌的药物。作为一种周围调节（促进）剂，它也能口服治疗勃起功能障碍，主要通过抑制肾上腺素和去甲肾上腺素的作用而导致平滑肌舒张，促进或增强勃起功能。
    
    我国已完成一些临床验证，其有效率在40%-60%之间，主要不良反应是鼻塞。需要时服用，每次40毫克，提前半小时用药。
     
    另一个周围调节（促进）剂就是鼎鼎有名的万艾可，即枸橼酸西地那非，它是磷酸二酯酶5型抑制剂。现已确认一氧化氮能激活鸟苷酸环化酶，使GTP转化为环鸟苷酸发挥其第二信使的作用，导致平滑肌舒张并达到阴茎的勃起。ATP磷酸二酯酶是降解能促使平滑肌松弛的环鸟苷酸的，所以万艾可通过抑制磷酸二酯酶5型而增强一氧化氮激活环尿苷酸合成的作用，从而刺激平滑肌松弛并引起勃起。其总有效率在80%以上，不良反应包括面色潮红、头晕、头痛、眼部不适或视觉异常、心悸、鼻塞等。目前国外正致力于开发能快速、持久发挥抑制磷酸二酯酶5型作用的新药物。
     
    ◆其它药物◆
 

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