阿斯匹林是常用药,它的主要功能是:
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发布时间:2007-08-17 22:47:18
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早在公元前5世纪,被认为是现代西方医学创始人的希腊医生希波克拉底就用柳树皮来镇痛,而柳树皮正是阿斯匹林的天然来源。1853年,法国化学家盖哈特用柳树皮的提取物水杨酸合成了今天被我们称之为阿斯匹林的这种药。但这一医药成果当时并没有引起人们重视。1897年,德国拜尔制药公司的化学家霍夫曼偶然发现,阿斯匹林能缓解其父亲的关节痛。之后不久,拜尔公司便正式向全世界推出阿斯匹林。1971年,英国科学家约翰·韦恩发现,阿斯匹林有助于防止血小板结块,从而减少了出现血块的危险。他因此获得了1982年的诺贝尔奖。今天,西方的医学界已经公认,阿斯匹林在预防和治疗心脏病和某些癌症以及许多其他恶性疾病方面具有非常神奇的作用。低剂量的阿斯匹林成为美国心脏病患者的必服药。美国哈佛大学的科学家查尔斯·汉尼肯博士认为,在医生指导下所服用的阿斯匹林,是有史以来最便宜却又是最有效的预防和治疗药物。以下便是有关阿斯匹林的一些最新研究成果:
(一)阿斯匹林防止中风、防止心肌梗塞
休 闲 居编 辑
在人体血小板中只有COX-1存在,因此阿斯匹林从肠胃道吸收后进入肝门静脉,由于阿斯匹林对COX-1的选择性,使阿斯匹林将血小板COX-1 530部位的Serine乙醯化,造成血小板死亡或减少血小板8~10天寿命,与血小板作用的阿斯匹林也因为去乙醯基成为水杨酸根(Salicylate)。未与血小板作用的阿斯匹林进入肝脏后约50﹪经代谢去乙醯基成为水杨酸根失去活性,再与其它静脉血混合后,血液中阿斯匹林变得更为稀释。目前医药界运用临床试验已证实:成人每日服用约100毫克左右阿斯匹林,即可完全抑制血小板制造Thromboxane A2,且其浓度不会影响循环系统内皮细胞中的COX-1,也不具有抗发炎作用。所以即使服用其它抗发炎剂量的抗发炎药物,仍然可以安心使用低剂量阿斯匹林,有效预防中风与防止心肌梗塞。
(二)阿斯匹林预防结肠癌(Colon cancer)
不论是COX-1或是COX-2,其所产生的前列腺素(Prostaglandins)会参与细胞受调控死亡(Apoptosis)的发生过程(4)。目前医药界认为癌症的发生与细胞受调控死亡失去节制有重要关联。从实际临床试验中发现,阿斯匹林日常使用剂量下便可预防结肠癌达降低40~50﹪的效果 (5,6)。目前已知结肠癌细胞中有COX-2过度表现的现象 (7)。阿斯匹林具有预防结肠癌的效果,经研究后被认为是:阿斯匹林在人体内的代谢产物水杨酸根,对COX-2产生竞争性抑制作用,而抑制结肠癌细胞不正常增生 (8)。
(三)阿斯匹林预防阿尔兹罕默氏症(Alzheimer's disease)、预防神经退化性疾病(Neurodegenerative disease)或防止其恶化
目前医药界发现:老年痴呆症及其它神经退化性疾病的发生,与脑组织中不正常的发炎反应有重大关联,造成COX-2在这些组织中不正常表现(9)。阿斯匹林的代谢产物水杨酸根对 COX-2产生竞争性抑制作用的效果,被认为可用于预防阿尔兹罕默氏症、预防神经退化性疾病或防止其恶化。
(四) 阿斯匹林预防早产(Premature labor)
花生四烯酸经过COX所产生的前列腺素F 2α(PGF2α),在子宫中具有强烈子宫收缩作用。花生四烯酸在怀孕时的羊膜中,其代谢生成前列腺素的作用主要经由脂质合成酵素(Lipoxygenase)机转,只有极少数是经由COX机转所产生;但在分娩时经由COX机转所产生前列腺素会大量增加。经研究发现:COX-2在子宫浓度的升高,在分娩的过程中具有重要的作用,抑制COX-2可以预防早产(10)。阿斯匹林的代谢产物水杨酸根对COX-2产生竞争性抑制作用的效果,孕妇可经医师评估用药的风险与利益后,考虑使用阿斯匹林预防早产。
(五)预防抗生素造成的耳聋(Antibiotic- induced deafness)
使用胺基配糖体类抗生素(包括Streptomycin、Gentamycin、Neomycin)的患者,常有耳聋及平衡感丧失的副作用,现在已知这是胺基配糖体类抗生素与体内铁质结合,产生伤害内耳细胞的游离自由基,因而导致听力丧失的后遗症。阿斯匹林的代谢产物水杨酸根,可作为体内铁质的螯合剂(Chelater);因此阿斯匹林与胺基配糖体类抗生素并用,被认为可以预防胺基配糖体抗生素造成的耳聋,同时并不会影响抗生素在体内的浓度与疗效。阿斯匹林预防胺基配糖体抗生素造成的耳聋的效果,已经美国密西根大学(Michigan University)动物实验证实,目前正于大陆西安进行人体临床试验(详见相关网站1)。
五.健康成年人每日服用阿斯匹林
当医药界经由临床实验确认:阿斯匹林对心血管疾病患者的确有相当的益处,科学家们便想到一个问题:健康成年人每日服用阿斯匹林,是否可以预防心血管疾病的发生?有一篇1988年所发表,针对22000位美国40岁至84 岁男性健康医护人员,每日服用325毫克阿斯匹林的临床报告;这篇报告的结果令人非常振奋:阿斯匹林可以显著降低健康成年人发生致命与非致命心脏病发作机率。这个使用剂量,以今日针对预防栓塞的观点来看是高了点,目前已知低剂量接近100毫克阿斯匹林即可完全抑制血小板制造Thromboxane A2,因此低剂量阿斯匹林应该也可达到相近的效果
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