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青霉素是如何生产的? >>>>>>>>休闲养生网回答： 青霉素 Benzylpenicillin 中文别名： 青霉素G、青霉素G钾、苄青霉素、苄西林 英文别名： Benzylpenicillin Potassium、Benzylpenicillin Sod.、Crystalline Penicillin G、Penicillin、Penicillin G Potassium、Penicillin G Sod. 生产企业： 药品类别： 青霉素类抗生素 药理药动 药效学 青霉素对多数革兰阳性菌、革兰阴性球菌、个别阴性杆菌(如嗜血杆菌属)、螺旋体和放线菌有抗菌活性，为杀菌剂。青霉索、其他青霉素类和头孢菌素类等β-内酰胺抗生素系通过干扰细菌细胞壁的合成而产生抗菌作用。过去认为青霉素等抗生素主要作用于细胞壁合成的最后阶段--粘肽交叉联合，是一个简单化的概念。根据近年来研究结果提示青霉素结合蛋白(Penicillin bindingproteins， PBPs)是青霉素等β-内酰胺抗生素的作用靶位；由于青霉素等和 PBPs的紧密结合，使前者对细菌细胞壁合成的早期阶段也发生抑制作用。PBPs为存在于细菌胞浆膜上的蛋白，其数目、分子大小和青霉素等抗生素的结合量因细菌菌种不同而异。以大肠杆菌为例，PBPs共有 7个。 PBPs具有催化粘-肽代谢酶的功能，如肽酶反应；也有证据提示 PBPs是参与细胞壁生物合成的、对青霉素敏感的酶,如转肽酶、羧肽酶、内肽酶等。 PBP-lB和-1A为使细菌延长的最重要蛋白，经青霉素等抗生素作用后可使细菌迅速溶解。 PBP-2与控制细菌形态有关，受青霉素作用后,细菌可形成渗透压稳定的球形体。PBP-3对细菌细胞中隔形成和细菌分裂有重要作用，对 PBP-3有高度亲合力的青霉素可使细菌形成丝状体。药动学 青霉素钾盐或钠盐肌注后，0.5小时达血药峰浓度，肌注 100万单位(600mg)的峰浓度为 20u／ml(12μg/ml)，对多数敏感菌的有效血药浓度可维持 5小时。新生儿按体重肌注青霉素2.5万单位/kg后，0.5～l小时的平均血药峰浓度约为 35u/ml(22μg/ml)，12小时后即降至1.6～3.2u/ml。每 2小时静脉注射本品 200万单位或每 3小时注射 300万单位，可获得约32u/ml的平均血药浓度。于 5分钟内静脉注射3g(500万单位)青霉素钠，给药后5分钟和10分钟的平均血药浓度为 400和 273μg/ml，1小时即降至45μg／ml，4小时仅有3.0μg/ml。同样剂量的青霉素钠于6小时内作静脉滴注时，则 2小时后才获得12～20μg/ml的血药浓度。本品吸收后广泛分布于组织、体液中。胸腹腔和关节腔液中浓度约为血清浓度的 50％。本品不易透入眼、骨组织、无血供区域和脓肿腔中，易透入至有炎症的组织。青霉素可通过胎盘，除在妊娠前 3月羊水中青霉素浓度较低外，一般在胎儿和羊水中皆可获得有效治疗浓度。本品难以透过血脑屏障，在无炎症脑脊液中的浓度仅为血药浓度的 l～3％。在有炎症的脑脊液中浓度可达血药浓度的 5～30％。在脑膜无炎症时，静脉注射 1.92g青霉素可在脑组织中获得抑制敏感革兰阳性球菌的浓度。乳汁中可含有青霉素，其浓度为血药浓度的5～20％。青霉素可进入红细胞。如以青霉素作静脉注射，继以恒速静脉滴注，2小时后红细胞中青霉素含量则与血清浓度相等或超过后者。停止给药后，红细胞中青霉素浓度于 50～60分钟才减少一半。血浆蛋白结合率为 45～65％。T1/2约为 30分钟，肾功能减退者可延长至 2.5～10小时，老年和新生儿也较长。新生儿的T1/2与体重、日龄有关，体重低于2kg者，7日内和8～14日新生儿的T1/2分别为 4.9和 2.6小时；体重高于 2kg者，7日内和8～14日的T1/2则分别为 2.6和2.1小时。本品约 19％在肝内代谢。在肾功能正常情况下，约 70％的注射量于 6小时内自肾脏排出。青霉素主要通过肾小管排泄，在健康成年人经肾小球排泄者仅占 10％左右；但在新生儿，青霉素则主要经肾小球排泄。肌肉注射青霉素300mg(50万单位)后，平均19％的给药量自尿中以青霉噻唑酸排出。经胆汁排泄的青霉素量不多，但胆汁中浓度不低，肌注 600mg青霉素后 2～4小时胆汁中浓度达峰值，为 10～20μg／ml。由于青霉素在下消化道中被产青霉素酶的肠道菌所破坏，因此粪便中不含或含很少量青霉素。青霉素可在血液中为血液透析所清除，使血清半衰期缩短，但腹膜透析无此效果。 适 应 症 青霉素适用 A组溶血性链球菌、 B组溶血性链球菌、肺炎球菌、对青霉素 G敏感金葡菌等革兰阳性球菌所致的各种感染，如败血症、肺炎、脑膜炎、扁桃体炎、中耳炎、猩红热、丹毒、产褥热等。也用于治疗草绿色链球菌和肠球菌感染性休 闲 居 编 辑 参考资料: http://zhidao.baidu.com/question/4145093.html |