柳氮磺吡啶是什么药?在一般的药店都能买的到吗?
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发布时间:2007-10-18 16:58:42
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休闲 居 编 辑
>>>>>>>>休闲养生网回答:你好:
是治结肠炎的,在一般的药店应当买的到.
柳氮磺吡啶
英文名:Sulfasalazine
药理:
药效学
在肠道内被该处细菌分解为磺胺吡啶与5-氨基水杨酸。磺胺吡啶对肠道菌群的影响小, 作用主要在活性的5-氨基水杨酸,后者能抑制前列腺素的合成,从而起消炎作用。
药动学
口月后部分在胃肠道吸收,通过胆汁可重新进入肠道(肠-肝循环)。未被吸收的部分被回肠末段和结肠的细菌分解为5-氨基水杨酸与磺吡啶 ,残留部分自粪便排出。5-氨基水杨酸几乎不被吸收, 大部以原形自粪便排出, 但前者的N-乙酰衍生物可见于尿内。磺胺吡啶可被吸收并排泄, 尿中可测知其乙酰化代谢产物。血清磺胺吡啶及其代谢物的浓度(20~40μg/ml)与治疗效果有关。浓度超过 50μg/ml时具毒性, 故应减少剂量, 避免毒性反应。磺胺吡啶及其代谢产物也可出现于母乳中。
适应症:
主要用于炎症性肠病,即Crohn病和溃疡性结肠炎。
磺胺类药。用干溃疡性结肠炎、非特异性慢性结肠炎等。
用法用量:
1.成人常用量口服,初量为一次 1—1.5g,每6一8小时 1次。维持量为一次 0.5g,每6小时 1次。
2.小儿常用量口服,2岁以上,初量一次按体重 5—10mg/kg,每 4小时 1次,或按体重10—15mg/kg,每 6小时 1次,维持量为按体重 7.5—10mg/kg,每 6小时 1次。
[制剂与规格]柳氮磺吡啶片0.25g;0.5g;柳氮磺吡啶栓:每个0.5g。
口服,2-3g/日,分3-4次服.逐渐增量至4-6g/日,病情好转后减为一日1.5g,至症状消失.
[用法及用量]重症患者每日早、中、晚排便后各用肛栓一粒;中或轻症患者早、晚排便后各用肛栓一粒,症状明显改善后,改用维持量,每晚或隔日晚用肛栓一粒,晚间给药时间最好在睡前。
[规格] 0.5g。
[包装] 6粒/盒
[贮藏]遮光、密闭在30℃以下保存。
[使用期限]暂定二年。
禁用慎用:
(1)交叉过敏,对磺胺药过敏患者对本品也会过敏。
(2)对呋塞米、磺酰基类、噻嗪类利尿剂、碳酸酐酶抑制剂或水杨酸类过敏者,对本品也会过敏。
(3)通过胎盘,替代胎儿血浆中与蛋白结合部位的胆红素,但临床上明显的新生儿高胆红素血症与核黄疸并不多见,原因是母体肝脏有结合胆红素的能力。
(4)可分泌入乳汁,但其量仅 1%左右。对 6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏的新生儿可能引起溶血性贫血。
(5)下列情况应慎用或禁用:①血小板、粒细胞减少;②肠道或尿路阻塞;③6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏;④血紫质病;⑤肝功能损害;⑥肾功能不全等。
(6)本品容易导致核黄疸,2岁以下小儿禁用。
肝、肾病患者慎用。本品可以通过胎盘。在乳汁中也可以测出本品。一般情况下对后代无明显不良影响,但也有较严重的畸形儿的报告。
对于慢乙酰化代谢的病人,消化系统不良反应的发生率较高。可改服低剂量,予以防止。对于缺乏葡萄糖-6-磷酸氢酶的患者,血细胞溶解的倾向比较严重。
给药说明:
①遇有胃肠道刺激症状,除强调餐后服药外,也可分成小量多次服用,甚至可每小时一次,使症状减轻;②腹泻不改善,剂量可加大;③夜间停药间隔不得超过 8小时;④本品容易导致核黄疸,2岁以下小儿禁用;⑤根据病人的反应与耐药性,随时调整剂量,部分病人可采用间歇治疗(用药二周,停药一周);⑥肾功能不全患者剂量要减少;⑦本品可灌肠给药,1g溶于 240ml水中,一日 2次;⑧当每天用量达到或超过 4g,或血清药浓度超过 50μg/ml,不良反应或毒性反应增多。
治疗过程中应注意检查:①治疗前作全血检查,以后每月复查一次;②直肠镜与乙状结肠镜检查,观察用药效果及调整剂量;③尿液检查,观察有无磺胺结晶,长期服用可出现尿路结石。
不良反应:
1)最需注意的是对造血系统的抑制作用,可发生血小板减少症(严重者引起出血倾向)和白细胞减少症(严重者可发生感染)。
(2)药物过敏,可引起发热和皮疹,严重者引起皮肤坏死(Lyell综合征)。
(3)咽痛、吞咽困难(Steven—Johnson综合征)。
(4)磺胺吡啶吸收后可引起排尿困难、结晶尿和血尿。
(5)罕见的有胰腺炎、男性精子减少或不育症、中毒性肝炎和甲状腺肿大。
长期用可引起胃肠道反应:恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻.可有药热,皮疹,白细胞减少,巨细胞性贫血,转氨酶升高,肺纤维变.个别病例可引起肝损害,周身性红斑狼疮样反应,幻视和呼吸困难.可影响精子活动能力而至男性不育。
对中等敏感的病人,可能出现药疹和肉芽肿样肝病、补体缺乏和发热、胸膜有液体渗出、心包内液渗出、浆膜炎等为特征的系统狼疮。
造血系统:本品可使叶酸吸收减少。也有出现粒细胞缺乏和巨红细胞贫血症。约4.4%的风湿性关节炎的病人出现粒细胞缺乏,发生率高于服用本品的溃疡性结肠炎的病人。也有由于造血系统的损伤致死的报告。
消化系统:经常见为恶心、呕吐、腹部不适。特别对于慢乙酰化代谢者更为普遍。如减少用量,发生率明显下降,胰腺炎及结肠炎加重也与本品有关。
皮肤:单纯性皮肤药疹并不多见。但较常出现雷诺现象、两颊持续性坏疽和中毒坏死性溶解,并伴有红细胞发育不良及粒细胞缺乏。尚不能确定本品是否可引起脱发。药疹虽不多见,但可能发展成为严重的皮肤反应,表皮坏死。
生殖系统:本品可能引起精子数减少、活动能力下降、畸形比例增高,致使生育力下降。
相互作用:
(1)与尿碱化药伍用时,可增加磺胺在尿液中的溶解度,促使其排出。
(2)与抗凝药、苯妥英钠、口服降糖药、硫喷妥类、甲氨蝶呤等伍用时,作用延长,毒性增加,要注意调整用量。
(3)与洋地黄昔类或叶酸伍用时,后者的吸收减少,血药浓度降低,因此须随时观察洋地黄苷类的作用与疗效。
(4)与保泰松伍用时,作用可能加强。
(5)与丙磺舒伍用,会降低肾小管磺胺排泌量,致血中磺胺浓度上升,作用延长,容易中毒。
(6)与新霉素伍用,新霉素抑制肠道菌群,影响本品在肠内分解,作用降低。
抑制肠道菌群的药物可抑制本品在肠道中分解,因而影响5-氨基水杨酸的游离,有使本品降效的可能,尤以广谱抗菌药物为甚。
由于络合作用,硫酸亚铁可能干扰本品在体内的吸收。本品的作用强弱取决于在大肠里水解后5-氨基水杨酸的释放。因此,不需要本品在体内被大量吸收。但口服抗生素能抑制这种水解。本品能减少地高辛的血药浓度,影响其疗效。
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