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氨茶碱吃多了对人体有危害吗？ 休 闲 居 编 辑 >>>>>>>>休闲养生网回答： 详细资料 氨茶碱 通用名称：氨茶碱 英文名称：Aminophylline 中文别名：胺非林、茶碱乙二胺盐、茶碱乙烯双胺、乙二氨茶碱、乙二胺茶碱 英文别名：Aminodur、Aminofilina、Aminophyl、Androphyllin、Cardophyllin、Carine、Corophyllin、Corphyllamin、Escophyllin、Euphylline Metaphyllin Cardo、Euphyllinum、Lixaminol、Metaphyllin、Minomal、Phyllocontin Aminodrox、Somophyllin、Tefamin、Teofyllamin、Theophyline Ethylenediamine、Theophylline and Ethylenediamine 【药理】 药效学 为茶碱与二乙胺复盐，基药理作用主要来自茶碱，乙二胺使其水溶性增强。①松弛支气管平滑肌，也能松弛肠道、胆道等多种平滑肌，对支气管粘膜的充血、水肿也有缓解作用。②增加心排出量，扩张输出和输入肾小动脉，增加肾小球滤过率和肾血流量，抑制远端肾小管重吸收钠和氯离子。③增加离体骨骼肌的收缩力；在慢性阻塞性肺疾患情况下，改善肌收缩力。茶碱增加缺氧时通气功能不全被认为是因为它增加膈肌的收缩，而它在这一方面的作用超过呼吸中枢的作用结果。 药动学 口服本品、由直肠或胃肠道外给药均能迅速被吸收。在体内氨茶碱释放出茶碱,后者的蛋白结合率为60％。分布容积(Ⅴd)约为0.5L/kg。半衰期为3～9小时。在半小时内静注6mg/kg氨茶碱,其血药浓度可达10mg/L, 它在体内的生物转化率有个体间的差异。空腹状态下口服本品,在2小时血药浓度达峰值。本品的大部分以代谢产物形式通过肾排出, 10％以原形排出。 【适应症】 适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状；也可用于心力衰竭的哮喘(心脏性哮喘)。 【用法用量】 1．成人常用量口服，一次 0.1— 0.2g，一日 0.3— 0.6g；极量：一次0.5g，一日 1g。肌内注射，一次 0.25—0.5g，应加用 2％盐酸普鲁卡因。静脉注射，一次 0.25—0.5g，一日 0.5—1g，每 25—100mg用 5％葡萄糖注射液稀释至 20—40ml，注射时间不得短于10分钟。静脉滴注，一次 0.25—0.5g，一日 0.5—1g，以 5—10％葡萄糖液稀释后缓慢滴注。注射给药，极量一次 0.5g，一日 1g。直肠给药，一般在睡前或便后，一次 0.25—0.5g，一日 1—2次。 2．小儿常用量口服，一日按体重 4—6mg／kg，分 2—3次服。静脉注射，一次按体重 2—4mg／kg，以 5—25％葡萄糖注射液稀释，缓慢注射。 [制剂与规格]氨茶碱片(1)0.1g(2)0.2g 氨茶碱注射液(1)2ml：0.25g(2)2ml：0.5g 氨茶碱栓0.25g 口服,成人一次0.1-0.2g,一日3次;小儿一次3-5mg/kg,一日3次; 静脉滴注或肌注,一次0.25-0.5g;小儿一次2-3mg/kg,以25-50%葡萄糖液20-40ml稀释后缓慢静注,或以5%葡萄糖液500ml稀释后静滴;直肠给药,栓剂或保留灌肠,每次0.3-0.5g,一日1-2次.极量:每次0.5g,每日1g.时间药理学参考: 早七时服药血药浓度最高。 【禁用慎用】 (1)交叉过敏，对本品过敏者，可能对其他茶碱类药也过敏。 (2)可通过胎盘屏障，使新生儿血清茶碱浓度升高到危险程度，须加以监测。 (3)可随乳汁排出，哺乳期妇女服用可引起婴儿易激动或出现其他不良反应。 (4)下列情况应慎用；①酒精中毒；②心律失常；③严重心脏病；④充血性心力衰竭；⑤肺源性心脏病；⑥肝脏疾患；⑦高血压；⑧甲状腺功能亢进；⑨严重低氧血症；⑩急性心肌损害；⑩活动性消化道溃疡或有溃疡病史者；⑩肾脏疾患。 急性心梗伴有血压显著下降者忌用。心血管疾病者应用此药，则发生心脏毒性反应的危险性增大。 呼吸困难者易发生室颤。慢性梗阻性肺疾病患者伴有房性或室性心律失常者，用此药时应小心。 早产儿由于酶的缺乏致茶碱转化为咖啡因，则血中的咖啡因浓度升高，而咖啡因与茶碱有相互加强作用，从而产生中毒反应。 足月新生儿用茶碱后，脑血流速度减慢； 幼儿用药后由于利尿及呕吐，易发生兴奋及脱水。 老年人清除茶碱的功能减退，易发生中毒。 肝病、心脏病、支气管哮喘或阻塞性肺疾患者，易发生中毒。 应用茶碱患者，用电休克治疗时易发生癫痫状态。 【给药说明】 (1)如在直肠给药后 12小时内再给予口服或注射，须注意观察反应，因本品经直肠给药，特别是栓剂，吸收的快慢不一，可能延缓。 (2)在空腹时(餐前半小时至 1小时，或餐后 2小时)口服，吸收较快，如在用餐时或餐后服用，可减少对胃肠道刺激，但吸收较慢。 (3)肠溶片的吸收延缓，生物利用度极不规则，不足取。 (4)栓剂直肠给药：①在 6—8小时内，避免再次使用；②吸收缓慢，且生物利用度不够确切，又可引起局部刺激，因此仅偶用于短期非急症治疗。 (5)保留灌肠，吸收迅速，生物利用度确定，但可引起局部刺激，多次给药且可在体内积蓄，以致引起毒性反应，尤其是婴儿、小儿和老年人。 (6)给药期间应注意血药浓度和疗效相关。有效血药浓度的范围既窄，个体间的差异又大，宜按血药浓度调整用量，尤其是长期用药的病人，常须给予超量，也即用量大于一般常用量。氨茶碱在体内迅速降解成茶碱，临床上茶碱的有效血药浓度大致是 10—20μg/ml，＞20μg/ml即可产生毒性反应。 (7)用量均应根据标准体重计算，因茶碱并不分布到体内的脂肪组织。理论上给予茶碱0.5mg／kg，即可使血清茶碱浓度升高 1μg／ml。 (8)老年病人以及酒精中毒、充血性心力衰竭、肝肾功能不全等患者的茶碱清除率低，用量应减少；长期高热病人可使茶碱排出减少减慢；吸烟者能加快本品的代谢，用量需较大。 (9)肌注可刺激局部引起疼痛，肌注时需与 2％盐酸普鲁卡因合用。静注时需稀释成＜25mg／ml释释液。静注太快可引起一过性低血压或周围循环衰竭，注入速度一般以每分钟25mg为度，或再度稀释后改作静滴。 【不良反应】 (1)常见的不良反应为：恶心、胃部不适、呕吐、食欲减退，也可见头痛、烦躁、易激动。 (2)本品中毒时其表现为心律失常、心率增快、肌肉颤动或癫痫。由于胃肠道受刺激，可见血性呕吐物或柏油样便。 口服可有恶心,呕吐;肌肉注射局部红肿,疼痛;静脉滴注有头晕,心悸,心律失常,血压下降,抽搐,惊厥.少数人可有失眠,目眩.剂量过大可引起惊厥,谵妄或谵语。 心血管系统：血中茶碱浓度升高可致有心血管不良反应，而患有心血管疾病者应用此药，则发生心脏毒性反应的危险性增大。心动过速是中毒的常见症状，呼吸困难者易发生室颤。有报告血清浓度超过35μg/ml，半数患者发生危及生命的室性心率失常。 呼吸系统：氨茶碱有时可使支气管痉挛加重。 神经系统：应用双盲交叉法一次服氨茶碱500mg治疗部分可逆性气道梗阻12例，其中8例发生神经过敏、恶心、呕吐、头晕及心悸。一般的剂量也可发生严重中毒，那是因为茶碱降解不全，除了常见有颤抖、头昏、焦虑、激动、失眠、视力紊乱、癫痫发作外，还可出现抑郁、精神错乱及中毒性精神病。 消化系统：成人静注或肛门内给予氨茶碱，最常见的不良反应为恶心及胃肠道激惹现象。 过敏反应：有人强调氨茶碱所致的过敏反应是乙二胺所致，因为它是致敏物质，可引起危及生命的血管神经性水肿。有报告可发生延缓型过敏反应。 【相互作用】 ①与克林霉素、红霉素、林可霉素合用时，可降低本品在肝脏的清除率，使血药浓度升高，甚至出现毒性反应，应在给药前后调整本品的用量；②与锂合用时，可加速肾脏对锂的排出，后者疗效因而减低；③与普萘洛尔合用时，本品的支气管扩张作用可能受到抑制；④与其他茶碱类药合用时，不良反应可增多。 降低茶碱清除的药物有别嘌呤醇、西咪替丁、红霉素、口服避孕物、普萘洛尔、噻苯咪唑、诺氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、培氟沙星。 增强茶碱清除的药物有利福平、去甲肾上腺素、巴比妥类及苯妥英。 它使锂由肾清除增多，致血浓度减低；它与强地松龙合用，二者血浆浓度均减低；在地高辛血浓度正常范围内，它可诱发心律失常。应用茶碱时可使咖啡因浓度积累增高达到中毒水平。先锋霉素或乙醇与它合用可产生戒酒硫反应。低蛋白食使它清除减少，而高蛋白食可增加它的清除。吸烟者的茶碱的不良反应比其他人为少见。 目前仍然有用含茶碱、麻黄素及镇静药的合剂作为扩张支气管药。有些研究证实，茶碱与麻黄素合用可产生协同的毒性作用，而其疗效并无明显增加。有报告评价合用茶碱(130mg)、麻黄素(25mg)及羟嗪(Hydroxyzine)治疗季节性哮喘的效应，三者合用比单用茶碱或茶碱与麻黄素合用的不良反应为少，特别是恶心与神经过敏。有人比较Tedral(含茶碱130mg、麻黄素24mg及苯巴比妥8mg)与茶碱治疗22例支气管痉挛患者的临床疗效。肺功能改善二者相似，而Tedral的不良反应比茶碱为少。因之认为小剂量Tedral治疗哮喘，有较好的效果。 |