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磷霉素钠是霉素类的药吗？？？ 磷霉素钠是霉素类的药吗？？？如果不是，是什么类型的药？？ 休 闲 居 编 辑 >>>>>>>>休闲养生网回答： 磷霉素（Fosfonoycin，Phosphonomycin）为一广谱抗生素。自1967年从西班牙土壤中分离得到的新霉素链霉菌（Stteptomyces fradiae）产生以来，至1975年在马德里召开的国际性讨论会上，一致认为它是一个很有价值的新型抗生素。国内于1972年化学合成成功，80年代用于临床。华西医科大学医院于1985年开始使用。因临床反映疗效不佳，故中断了使用，1995年至今，通过有关资料和36例使用的病案分析，结论是该药疗效好坏，关键在于合理使用。 1药理 1.1磷霉素的作用机理 抑制细菌合成细胞壁的初期过程，使UDP-NAG不能转换为UDP-NAM。 1.2磷霉素的化学结构与磷酸烯醇丙酮酸竞争机理 由于两者化学结构相类似，故竞争丙酮酸UDP-NAG的转移酶。磷霉素与此酶的半胱氨酸的残端硫原子以共价键相结合，使酶失活。 2临床应用 磷霉素对葡萄球菌、大肠杆菌、沙雷氏菌、痢疾杆菌、脑膜炎双球菌、淋球菌、伤寒杆菌、大部分链球菌、绿脓杆菌、奇异变形杆菌以及部分肺炎杆菌和吲哚阴性变形菌均具有抑制作用。血药浓度以肾组织的浓度为最高，其次心、肺、肝占人体总血药浓度的70.98%，并可透过血脑屏障进入人脑脊液、淋巴液、支气管分泌物和眼房水中、腹腔等。 2.1治疗呼吸道感染 磷霉素抗菌谱比β内酰胺类抗生素广，并与氨基糖甙类庆大霉素和妥布霉素相似，且具毒性低的特点，临床上常用磷霉素钙盐口服剂治疗呼吸道感染，又效率为76.4%。 2.2治疗尿路感染（肾盂肾炎、膀胱炎、前列腺炎）因尿路感染的致病菌大多为革兰氏阴性杆菌，仅少数金黄色葡萄球菌或肠球菌。临床用庆大霉素有一定毒性，不宜作为尿路感染首选药物。磷霉素为广谱抗生素，抗菌谱同庆大霉素相似，毒性低，有效率在76.4%，所以临床多用于治疗尿路感染。应当指出，用磷霉素治疗尿路感染时，应使尿液保持弱酸性。 2.3治疗绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌，磷霉素浓度为64mg/ml时对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、沙雷氏菌抑菌平均为93%以上。在临床使用中，磷霉素浓度在20mg/ml时可抑制金黄色葡萄球菌86%。当患有心内膜炎病人对青霉素过敏或无效时，可首选磷霉素治疗。 磷霉素在抗绿脓杆菌作用上优于羧苄青霉素。对羧苄青霉素或庆大霉素等耐药的某些菌株对本品仍敏感。 2.4治疗妇科疾病及其他疾病 因磷霉素抗菌谱具备比β内酰胺类广，毒性低，其口服制剂在用于妇科特别是用于附件炎治疗，有效率在86%以上；用于化脓性皮肤感染，有效率为76.4%，用静注或静滴治疗败血症、腹膜炎、脑膜炎总有效率为68.4%. 合理使用磷霉素的讨论 3.1联合用药问题 磷霉素应属静止期杀菌剂，可与β内酰胺类如青霉素、头孢菌素联合用药，具有协同作用。因磷霉素化学结构不同于其他抗生素，细菌对本品与其他抗生素间不产生交叉耐药性，同时日本植田高彰教授曾作药物实验证明磷霉素具有与其他抗生素无交叉耐药性特点。所以也可以与氨基糖甙类如卡那霉素、庆大霉素等抗生素联合用药。 3.2磷霉素的PH问题 1985年，我医院中断使用磷霉素，主要是PH问题未特别重视。为了解本品生物利用度与胃液PH值之间的关系，特将其钙盐在几种PH缓冲剂中进行稳定性实验，发现PH在2以下，磷霉素钙剂极不稳定，PH而在3.5以下较为稳定，PH在4.6时，T1/2稳定性达15d之久。人体正常胃液在空腹时，PH约为0.9-1.5，所以饭前服用磷霉素是不合理的。磷霉素钠针剂在PH4-11时稳定，静滴时，应注意不宜与酸性较强的药物同时滴注。 3.3磷霉素的抗菌活性 主要是其分子结构与磷酸烯醇丙酮酸盐相似，能竞争同一转移酶，使细菌细胞壁的合成受到抑制而导致细菌死亡。磷霉素这一作用可以被葡萄糖和磷酸盐制剂所抑制，因而使用磷霉素期间不能大量有葡萄糖、磷酸盐等物质存在。 3.4用量及用法 磷霉素剂型分为两种，口服剂为磷霉素钙盐，（成人每日2-4g，即每日4次每次0.5g，儿童每日50-100mg/kg）。静滴，（成人4-12g/日，儿童每日100-300mg/kg，严重感染16g/日）。 3.5副作用 磷霉素毒性轻微，但仍可导致皮疹、嗜酸性粒细胞增多，血转氨酶升高，口服时有胃肠道反应，使用过程中还未发现上述反应。 |