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治疗高血压现在有什么新药? 休 闲 居编 辑 >>>>>>>>休闲养生网回答： 抗高血压药分类 利尿药： ACE及AT1阻断药：卡托普利、氯沙坦 钙拮抗剂：硝苯/尼群/氨氯地平 交感神经抑制药： 中枢性降压： 可乐定 抗去甲肾上腺素能神经末梢药：利血平、 胍乙啶 肾上腺素受体阻断药：(?)哌唑嗪 (??)拉贝洛尔 ?受体阻断药：普奈洛尔、美托洛尔、阿替洛尔 扩血管药： 直接扩血管药：肼曲嗪、硝普钠 钾通道开放药：吡那地尔、米诺地尔、二氮嗪 各种抗高血压药 一、交感神经抑制药 （一）中枢性抗高血压药 可乐定（clonidine） [作用特点] 降压作用中等，作用出现快，持续时间短。 [药理作用] 1、降压：静脉给药，BP短暂上升，继 而持续下降 口服仅见降压作用。 2、中枢镇静：延长巴比妥类药物作用 时间 3、其它：抑制胃肠道的运动与分泌， 适用于溃疡病患者。 [作用机制] 作用是中枢性的，部位主要位于延髓。 1、（＋）中枢?2－R （＋）延髓外侧I1咪唑啉受体 外周交感神经压力 血压下降 2、涉及内源性阿片肽的释放，具有镇痛作用，此作用可被纳洛酮拮抗。 3、外周机制 （＋）外周交感神经突触前膜?2－R及咪唑啉受体，引起负反馈 神经末梢对NA的释放 [临床应用] 中度高血压，常用于其它药无效时。 高血压危象用静脉滴注。 适用于吗啡类镇痛药成瘾的戒毒。 [不良反应] 1、一般反应：口干 2、长期使用，水钠潴留，降血压后，少尿（利尿药纠正） 3、停药反应：突然停药后，短时交感神经功能亢进，表现为血压升高、激动不安、心悸、出汗等。 （二）抗去甲肾上腺素能神经末梢药 常用药： 利血平(reserpine) 胍乙啶(guanethidine) 两者最终导致肾上腺素能神经末梢无法正常分泌递质，不良反应多，现已少用。 习惯上，传统的复方制剂含有利血平。 含利血平复方剂 — 降压灵 （三）肾上腺素受体阻断药 ?1－R阻断药 哌唑嗪(prazosin) 【药理作用】 1、选择性阻断突触后膜?1－R 舒张小动脉血管平滑肌 外周阻力 BP 下降时不引起HR和肾素升高 2、降低血浆中甘油三酯、总胆固醇 升高HDL/胆固醇 减轻冠脉病变 [临床应用] 适用于中度高血压及并发肾功能不全者。 [不良反应] 头晕、嗜睡、鼻塞。 首剂效应 哌唑嗪首剂效应 定义：首次给药后引起严重体位性低血压，表现为晕厥、心悸、甚至意识消失等。尤其在直立体位、饥饿、低盐时发生。 预防： 给药前一天停用利尿药； 首剂剂量减半(0.5mg), 4h后再正规用药； 临睡前给药。 作用机制 减少心排出量 肾小球旁器?1受体阻断：减少肾素分泌，阻断RAAS系统，降压 中枢?受体阻断：使交感神经功能降低 阻断突触前膜?2受体：抑制正反馈，减少递质的释放降压 [临床应用] 适用于轻、中度高血压。对伴有心输出量和肾素活性高的患者降压效果好 对伴有心绞痛和脑血管疾病的高血压患者效果好 与利尿药、血管扩张药合用，提高疗效 [不良反应] 长期服药易出现停药反应 伴有窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘的患者禁用 ? 、?受体阻断药 拉贝洛尔（labetalol） 同时阻断?、 ?受体 对 ?受体作用较?受体强4-8倍 仅对?1受体阻断 适用各种类型的高血压 二、利尿药 中效利尿药如氢氯噻嗪、氯噻酮是基础降压药，单独使用适用轻度高血压，中重度时常与其他药物合用。 高效利尿药仅短期用于高血压危象和高血压伴肾功能不全患者。 宜小剂量应用。 注意电解质和代谢紊乱，如低血钾, 高肾素(故常合用?-R阻断药), 高血糖, 高血脂等。 噻嗪类 [药理作用] 降压作用温和而持久，长期应用无明显的耐受性，且对抗长期用其它降压药引起的水－钠潴留。 基础降压药加强其它降压药的作用。 [降压作用机制] 早期：排钠利尿?细胞外液及血容量↓? 血压↓ 长期(3-4W后血容量及心输出量恢复至正常)： 血管壁细胞内缺钠? Na+ / Ca2+交换?细胞内低钙? 血管张力↓ ?血压↓ [Ca2+]i↓→血管平滑肌对缩血管物质(如NE)反应性↓ ?血压↓ 诱导动脉壁产生扩血管物质，如激肽、前列腺素等?血压↓ 三、扩张血管药 直接舒张血管药： 肼屈嗪(hydralazine，肼苯哒嗪)，硝普钠(sodium nitroprusside) 特点： 1、能直接松弛血管平滑肌，降低外周阻力 2、不抑制交感神经活性，不引起直立性低血压 3、久用后，其神经内分泌及植物神经反射作用能抵消药物的降压作用 压力感受器反射性引起交感神经兴奋 HR 收缩力 心肌耗氧量 心绞痛 血浆肾素活性 血循环血管紧张素 BP 肼屈嗪(hydralazine) 松弛小动脉血管平滑肌，降低外周阻力，降压 反射性引起交感神经兴奋 用?受体阻断药及利尿药避免之 也可与卡托普利合用，降低肾素活性 [药动学及临床应用] 降压作用较强而快，维持时间较长， 口服吸收好与静注效果相似 用于中、重度高血压 不宜单用，长期易引起全身红斑狼疮综合症 冠心病禁用 硝普钠 速效，强效，作用短暂 对小动脉，小静脉及微静脉均有松弛作用 静脉点滴，用于高血压危象的抢救 高血压脑病伴急性心肌梗塞或急性心衰的高血压患者 易产生SCN?中毒 钾通道开放药： 吡那地尔(pinacidil)，米诺地尔(minoxidil，长压定)，二氮嗪(diazoxide，氯甲苯噻嗪) 四、钙拮抗剂 抑制细胞外的钙离子内流，使细胞内钙离子浓度降低，松弛血管平滑肌，降压 反射性引起交感神经兴奋，用?受体阻断药可避免 用于各型高血压 钙拮抗剂降压特点 二氢吡啶类对血管选择性强，降压易引起反射性交感兴奋(控释剂可延长作用时间，降低反射性兴奋作用)； 不减少心输出量和心、脑、肾血流量； 不引起体位性低血压； 不引起水钠潴留； 一般对老年人、黑色人种、低肾素活性的高血压疗效较好； [药动学及临床应用] 降压作用确实，副作用少 可口服及舌下给药、灌肠 对轻、中、重度高血压均有较好治疗效果 五、血管紧张素Ｉ转化酶抑制剂 常用药：卡托普利(captopril)、依那普利(enalapril) 、西拉普利(cilazapril) 、培哚普利(perindopril) 、雷米普利(ramipril) 、福辛普利(fosinopril)、赖诺普利(lisinopril) 卡托普利（caotopril）抑制循环中的RAS系统及缓激肽降解 肾素-血管紧张素-醛固酮系统对血压及高血压发病过程具有重要意义 作用机制及降压机理 [临床应用] 1、高血压 适用于各型高血压。对肾素活性高的患者降压效果好 对伴有慢性心衰、肾衰、冠心病、糖尿病和脑血管疾病的高血压患者有效 2、慢性心功能不全 3、心肌梗塞 4、进行性肾功能损害(特别适用于糖尿病性肾病) ACEI抗高血压的优点 无反射性心率增快 对脂质和糖代谢无不良影响 改善血管重构，防止动脉粥样硬化 降压无耐受性 对心脏有保护作用 对肾脏有保护作用 不良反应和禁忌症 低血压（2%）：应小量开始 咳嗽(5%-20%)：刺激性干咳(1W后，停药4天消失) 高血钾：多见于疾病或治疗原因血钾偏高者 影响胎儿发育 其他：血管神经性水肿、肾功能受损；皮疹、味觉及嗅觉缺损、脱发等(缺锌)；偶见中性白细胞减少、糖尿、肝毒性 禁忌症：孕妇、肾动脉狭窄 |