《盐酸非索非那定片》对治疗过敏的作用?
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发布时间:2008-11-20 12:30:05
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>>>>>>>>休闲养生网回答:休 闲居 编 辑
药理作用: 盐酸非索非那定是具有选择性外周H1受体拮抗作用的抗组胺药物。非索非那定在大鼠中抑制组胺从腹膜肥大细胞释放。在实验动物中,没有观察到抗胆碱、α1-肾上腺素或β-肾上腺素受体阻断作用,也未观察到镇静或其他中枢神经系统作用。本品不能通过血-脑脊液屏障。 毒理研究 对QTC的影响:狗口服盐酸非索非那定一天两次,剂量30 mg/kg(血浆中原药浓度相当于推荐成人最大口服剂量下的9倍),家兔静脉注射10 mg/kg(血浆中的浓度相当于推荐成人最大口服剂量下的20倍),给药1小时,没有出现QTC延长。对钙通道流、延迟性钾通道流、豚鼠肌细胞动作电位周期、新生大鼠肌细胞钠通道流、人体心脏克隆的多个延迟整流钾通道(盐酸非索非那定的浓度达到1×10-5M)均未见明显影响。 遗传毒性:盐酸非索非那定体外细菌回复突变试验、CHO/HGPRT正向突变试验、大鼠淋巴细胞染色体畸变试验结果均为阴性。小鼠体内微核试验结果阴性。 生殖毒性:大鼠口服盐酸非索非那定150mg/kg (相当于推荐临床
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大口服剂量下暴露量的3倍),观察到剂量依赖性的胚胎植入数量减少和植入后丢失增加,幼仔体重增长和存活率呈剂量相关性地下降。大鼠或家兔口服盐酸非索非那定300mg/kg (相当于推荐临床最大剂量下暴露量的4倍或31倍)未见致畸作用。 致癌性:小鼠18个月和大鼠24个月的研究中,口服盐酸非索非那定的剂量为150mg/kg(分别为推荐成人和儿童最大口服剂量下暴露量的3倍或5倍),未观察到致癌性。
适 应 症 适用于缓解成人和6岁以上的儿童,季节过敏性鼻炎相关的症状。如打喷嚏,流鼻涕,鼻子、上腭、喉咙发痒,眼睛发痒、潮湿、发红。
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