抗艾滋病病毒活性天然产物新进展
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发布时间:2009-01-05 10:18:43
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[科目] 化学
[年级]
[文件] str296.doc
[标题] 抗HIV活性天然产物新进展
[关键词] 生物碱/生活
[内容]
抗HIV活性天然产物新进展
1 抗HIV活性生物碱
在动植物中生物碱含量一
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都比较丰富,而且很多生物碱具有抗癌、抗菌、抗衰老等生物活性,所以不少科学工作者也在寻找具有抗HIV活性生物碱,并且发现和合成了具有较强抗HIV活性的五个喹啉类生物碱(1,2,3,4,5)、对H
IV逆转录酶和感染HIV细胞融化具有抑制作用的萘基异喹啉的单体和二聚物(6,7),抗HIV病毒的一类黄酮生物碱(8)。
2抗HIV活性萜
Thitima PengSParP等人从植物 MaProunea africana的根中找到六个五环三萜化合物(9,10,11,12,13,14),这六个化合物具有抑制HIV-IRT和HIV-2RT的作用,药理结果表明,这类结构的化合物极有可能发展成临床药物。Toshihiro Fujioka等人从植物Syzigium dauifloyum的叶子的甲醇浸取液分离到具有抗HIV活性的三萜(15)和降三萜(16)。我国的Hong-Xi等人从中草药华东水杨梅分到六个对HIV-1蛋白酶强烈抑制作用的三萜,意大利的Sonia Piacente从Ardisia Japonica的根中得到具有抗-HIV的活性的三萜。
3 抗HIV活性的黄酮类化合物
包括菊花,不仅具有抗菌、抗病毒、抗螺旋体和消炎活性,最近又发现具有强抗HIV的活性黄酮类化合物(17,18,19),
4 抗HIV活性的木脂素
上海医科大学的Dao-Feng Chen等人从我国南部含量丰富民间草药鸡血藤(Kadsum Lnte
rior A.c Smith)的茎的乙醇浸取液中发现在体外抑制H9复制的物质,经分离得到四个具有抑制HIV复制的木脂素(22、23、24、25)。
从印度民间草药和其他国家的植物中也发现具有抗HIV活性的木脂素。
5 抗HIV活性
甾体
意大利G.Bifulco等人采集地中海的海绵PSeudoax-inissa digtata Cabioch,从中分离到二个具有抑制HIV-1和HIV而保护细胞的甾醇硫酸盐(26,27)。
6 抗HIV活性的不饱和脂肪酸酯
Ashok D.Patil等人从海绵XestoPongla mmta中分离到七个含溴的不饱和酸酯。都具有抑制HIV-1RT作用。
7 其它抗HIV活性物质
以色列的Vered Reshef从蓝藻Scytonema sP.和Oscillatoria raoi发现九个酰化了的硫酸糖酯和双半乳糖酯。它们表现出不同的抑制HIV作用的活性。
Jin-Rui Dai从澳大利亚灌木ConosPermum incurvum lindley发现抑制HIV-1的新的萘醌化合物。Thitima PengsuParp Takao konoshima,Hyumg ja kim也先后发现抗HIV的各种甙类化合物。
获得性免疫缺陷病(AIDS)因其蔓延快,临床症状复杂和死亡率高,自1981年来发现该疾病起,一直受到各国政府重视,并对其病原体——人类免疫缺陷病毒(HIV)进行了大量的研究。抗HIV药物的研究主要集中在HIV逆转录酶抑制剂。目前已有5种该酶的核苷类药物被FDA批准用于临床治疗。但这些药物仅能有限地延缓病情发展,延长生命。因此,寻找新的高效低毒,价格适宜的药物是当务之急。从近6年的抗HIV天然药物的发展可看出,在天然中具有抗HIV物质主要集中在生物碱、萜、木脂
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和黄酮类化合物中。我们应当进一步研究这些具有抗HIV活性的物质,使之尽快用到临床。这特别需要天然产物、天然药物研究工作者通力合作,开发新药物。
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