洛美特森
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发布时间:2007-02-05 14:24:32
洛美特森
[中文别名] 洛美曲沙,二去氮四氢叶酸。休 闲 居编 辑
[外 文 名] Lometrexate,Locomrexol.
[外文缩写] LTX,DDATHF。
[药理作用] 本品为四氢叶酸的同类物,其不同之处仅将5,10两个N代以C。其对二氢叶酸还原酶抑制作用不明显,而主要抑制甘氨酰胺核糖甲酰转移酶,从而抑制嘌呤的合成。本品在其生化作用及对肿瘤细胞、鼠类移植性肿瘤的作用均与MTX等抑制二氢叶酸还原酶(DHFR)不同,对MTX、TMTX及EDX耐药者用本品均有效。本品可通过膜转运及谷氨酸化所产生的多谷氨酸转化物对甘氨酰胺核糖甲酰转移酶的结合力比LTX强100倍。
[临床应用] 可用于恶性纤维组织细胞瘤、肺鳞癌、卵巢癌及鼻咽癌。
[不良反应]
(1)骨髓抑制:白细胞、血小板减少。
(2)胃肠道反应:腹泻,粘膜炎。