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华西医科大学郑虎教授日前在“中国药师周”所作的报告中提出，２１世纪化学合成药物仍然占有最大的比重，它的发展将呈现出十大趋势： １、植物药是人们最早使用的药物，从“植物药水煎剂→植物提取物→植物有效成分的使用”是药物使用上的进步，而用合成方法制备有效成分进行结构修饰，发明更多合成新药则是更重要的发展，２１世纪这一过程将会延续。医药界会从更多更广的范围包括海洋生物、特殊环境下的生物中去寻找有效活性成分，发明新药。 ２、半合成及全合成抗生素的研究继续发展。新结构类型抗生素的发现已经越来越困难，微生物对抗生素的耐药性的增加，不合理使用抗生素，使得一种抗生素的使用寿命愈来愈短。这种情况促使半合成及全合成抗生素的研究在２１世纪会继续发展。 ３、化学药物的开发会推动药理学科的发展，药理学的进展又会促进化学合成药物向更加专一性的方向发展，不但具有更好的药效，毒副作用也会进一步减少。 ４、一批带有高级计算机的仪器的发明，分离、分析手段不断提高，特别是分析方法进一步的微量化与“分子生物化”，将使化学合成药物的质量更加提高，开发速度进一步加快。 ５、组合化学应用于新化合物的发现。组合化学技术应用到新化合物分子获得上，将一些基本小分子装配成不同的组合，从而建立起具有大量化合物的化学分子库，结合高通量筛选，寻找到具有活性的先导化合物。 ６、有机化合物仍是２１世纪合成药物最重要的来源。 ７、酶、受体、蛋白的三维空间结构会一个一个地被阐明，利用已阐明的这些“生物靶点”进行药物设计，从而开发出新的化学合成药物将是最有前景的新药开发方向。 ８、进入２１世纪手性药物会逐步占有相当大的比重。 ９、分子生物学技术、基因组学的研究成果，为化学合成药物的研究提供重要基础。 １０、防治心脑血管疾病、癌症、病毒及艾滋病、老年性疾病、免疫遗传性等重要疾病的合成药物是２１世纪重点需要开发的新药品种。
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