日前，美国Pannacos公司首个艾滋病病毒（HIV）突变抑制剂类药物PA-457的Ⅱa期临床试验初步数据显示，该药物可将基线的HIV载量减少90%。该公司计划于今年上半年开展Ⅱb期临床试验。

 

    作为突变抑制剂，PA-457的作用机理与已批准的抗HIV药物不同。它是在HIV生命周期中的最后一步即病毒成熟并离开感染的宿主细胞时加以阻断。因此PA-457阻断了病毒播散，并对耐药病毒株有活性，而这是艾滋病治疗所面临日趋严重的问题。

 

    Panacos公司估计美国有33.5万HIV感染患者接受初始高效抗逆转录病毒治疗（HAART），其中有近27万例对三类药物中至少一种已产生耐药性。另外，近20%新发患者感染的是耐药HIV病毒株。

 

    治疗前后的基因分析未发现对PA-457产生耐药的证据，而这是该类新药的重要特性。尽管有一位患者因为可能的药物相关高血压并发症而曾住院接受检查，大多数患者不良反应为轻中度。

 

    其他类似PA-457产品通过限制成熟衣壳蛋白产生而阻断病毒后期阶段的药物，包括Tripep公司正在进行Ⅰ期临床试验的琢-HGA。Hybridon公司的类似产品GEM-92已到抗病毒Ⅱ期临床试验阶段，但Hybridon公司去年称因现有疗法可恰当治疗HIV-1，故不计划开发该药物用于治疗艾滋病。

 

（转载自“中国医药报”）