上海眼耳鼻喉科医院的褚仁远主任医师在第三届全球华人眼科学术大会上介绍，近几年的研究发现，治疗胃溃疡的传统药物——选择性M1胆碱能受体拮抗剂哌仑西平，能够抑制近视的发展。

 

    褚仁远说，药代动力学研究显示，哌仑西平玻璃体腔内注射给药的治疗效果最好，其最低有效剂量仅为500微克，而球结膜下注射给药的剂量是玻璃体腔内注射给药的4倍。玻璃体腔内注射和球结膜下注射给药每天均只需一次，但这两种给药途径均有创伤性，因此不容易在临床推广。目前，人们又开发出了可无创给药的哌仑西平凝胶和滴眼剂。由于哌仑西平在中性溶液中属离子型药物，角膜通透性较低，因此只有通过降低溶液的pH值、改进剂型和增加给药频率，来提高其通透率和眼内有效药物浓度。目前的研究表明，哌仑西平凝胶和滴眼剂一般每天给药2~3次。

 

    据褚仁远介绍，药效学研究显示，无论是对哺乳动物（豚鼠、树鼳）还是对禽类（鸡）；无论是在形觉剥夺性近视眼模型上还是在离焦诱导的近视眼模型上，哌仑西平均能有效抑制近视的发展。针对哌仑西平凝胶的随机、双盲及设有安慰剂对照的临床试验，已经相继在美国和亚洲开展。其初步观察结果显示，含2%哌仑西平的凝胶阻止近视发展的有效率约为50%。

 

    褚仁远认为，对于眼部局部用药而言，药物的刺激性小、耐受性好是一个很重要的评价因素。目前有关含2%哌仑西平的滴眼剂和凝胶的刺激性研究结果表明，该药仅有轻度的结膜充血、刺痒等结膜刺激反应，哌仑西平凝胶还有轻度的扩大瞳孔作用，但患者对于这些不良反应均能够耐受，患者的治疗依从性较好。

 

（转载自《中国医药报》）