4、选择性五羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)

    该类药物是国外20世纪80年代后研制上市的新 药，其作用机制是通过抑制突触前膜5-HT的再摄取， 增加突触间隙内5-HT的浓度，提高5-HT能神经的传 导，从而发挥抗抑郁作用，是目前欧美国家常用的一线 抗抑郁药物，已达30多个品种，主要是：盐酸氟西汀、 帕罗西汀、舍曲林、西酞普兰、氟伏沙明。

    ▲盐酸氟西汀

    本品是全球第一个上市的SSRIs抗抑郁药物，由 美国礼来公司率先研制成功，1986年底在比利时首次 上市，商品名：百优解。获FDA批准后1988年初在美 国上市，礼来公司为氟西汀最大的生产厂商。

    氟西汀上市后，在全球性市场的进行了广泛开发， 获得了令人鼓舞的经营业绩，2000年的销售总额已达 到25．85亿美元，获得中枢神经类药品的桂冠。专利期 2001年结束后，同样难免众多仿制药品的冲击，致使百 优解市场回落到19．93亿美元。

    目前氟西汀已成为国际上SSRIs的“金标准药 物”，其独特的药理性质和临床疗效，倍受医生患者的 青睐，2002年在美国市场的销售额为15．25亿美元，在 美国200种非专利畅销药品中居于首位。

    1995年礼来公司的氟西汀片剂开始进入我国，同 年4月，上海医药工业研究院和常州四药厂合作开发 了氟西汀原料药、片剂和胶囊，被我国卫生部批准为二 类新药上市，商品名：优克，1996年上海中西药业股份 公司也获得了新药证书和生产批件，进口、合资和国产 药分别占据着不同份额的市场。

    氟西汀在我国上市后，已列入《国家基本医疗保险 药品目录》乙类中，从而推动着抗抑郁药品市场份额的 平稳快速上升。

    据SFDA南方医药经济研究所报道：2001年氟西 汀在全国14城市样本医院的用药金额上升到6030多万元，2002年四季度在我国医院中枢神经系统用药前20种药品中排名第三，占6．51％的份额。 药品专利到期后，原研发生产厂为了延长其保护期限，目前正在寻求新的适应症。据报道FDA已批准礼来的氟西汀用于经前烦躁不安症，新商品名：Sarafem。这是唯一用于经前烦躁不安症的处方药，其专利技术是由MIT开发、Interneuron公司注册。自2001年夏天，通用名药氟西汀固体制剂已进入全球市场，目前国外已人市的通用名药公司超过12家，其售价仅为品牌药品价格的70％左右，一度竞争非常激烈，与此同时，加拿大拜维尔公司也采用了FlashDose新技术开发了氟西汀速溶制剂。

    ▲帕罗西汀

    本品是葛兰素史克公司1991年上市的药物，1992年12月获得FDA批准，商品名：赛乐特。帕罗西汀是选择性较强的抑制脑神经元5-HT再摄取药物，常规给药对其它神经递质无明显负面影响，药物镇静作用较弱，对认知过程或精神运动功能的损害也很小，胆碱能受体亲和性和心血管不良反应小于TCAs，用药后对血液学、生物化学和泌尿系统无特异性变化，远期疗效较为理想。

    2001年帕罗西汀的市场销售额达到26．73亿美元，比2000年的23．49亿美元增长了13．8％。2002年在全球最畅销药品中名列第8位，业绩增长了15．23％，销售额已达到30．83亿美元，超过氟西汀成为第一大抗抑郁处方药品，在女性抗抑郁用药中占据了绝对优势，因此产品促销费的支出也较大，2002年比上一年增长了2％，促销费达3．48亿美元，占产品销售额的11．29％，在世界促销费用最多的十大药品中名列第八。

    1995年11月7日我国卫生部批准中美天津史克制药有限公司的盐酸帕罗西汀20mg片作为四类新药生产，几年来市场发展较快，据最新统计报道：2001年在我国医院的销售总额为1．34亿元，2002年四季度在 我国医院中枢神经系统用药前20种药品中排名第九， 占2．6％的份额。全年的用药金额为1．09亿元，在我国 抗抑郁药品中扮演着重要的角色。（未完）

（转摘自“医药快讯信息网”）