高价针剂占主导―β-内酰胺酶抑制剂医院市场分析(四)
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发布时间:2007-03-30 08:58:40
高价针剂占主导―β-内酰胺酶抑制剂医院市场分析(四) |
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3、 青霉烯 青霉烯在结构上被认为介于青霉素和头孢菌素之间,在自然界是不存在的,因此只能采用化学合成方法得到,其中主要有6-(1-羟基乙基)-青霉烯,尽管其脱水产物抗菌性较弱,但是其抑酶谱广于克拉维酸,活性强于舒巴坦,其中6-三唑基亚甲基青霉烯化合物在体内外活性大大强于克拉维酸、舒巴坦和三唑巴坦,稳定性也相当好,在体内对极易水解碳青霉烯的肾脱氢肽酶同样相当稳定,与阿莫西林、哌拉西林、头孢唑啉及头孢氨噻都有很好的协同作用。目前该类产品已成为国内外研究的热点。另外国外近年来还研究报道了5,6-顺式青霉烯衍生物,由于研究发现该品对甲氧西林耐药性金黄色葡萄球菌和其他细菌(包括产生β-内酰胺酶的细菌)都具有很好的抑制作用,并且与β-内酰胺酶形成非常稳定的、难以水解的酰化产物,因此理所当然成为青霉烯系列产品研究的重中之重。 4、 碳青霉烯 该类化合物不仅能有效地抑制β-内酰胺酶,而且还具有很强的抗菌活性,其中具有代表性的亚胺培南,对革兰氏阳性菌和阴性均有很好的抗菌作用,包括青霉素耐药性金黄色葡萄球菌和流感嗜血菌以及经常对其他β-酰胺类抗生素耐药的细菌,目前已经在临床中得到广泛应用,并相继开发出美罗培南和比阿培南等,由于该类制剂的较强抑制作用,碳青霉烯抗生素研究和开发已成为β-内酰胺酶抑制剂类另一个异常活跃的领域。这方面国外研究比较先进,最近法玛西亚公司的"ritipenamacsyl"已接近上市,随后惠氏公司的"biapenem"、盐野义公司的"doripenem"和明治制药公司的"tibipenem"也都分别完成相关临床试验,目前正在进行新药评估和上市申请。 5、 单环β-内酰胺 单环β-内酰胺是近年来开发出的具有新型独特结构的β-酰胺酶抑制剂,最早研究发现的是N-甲苯磺酰氧基单环β-内酰胺,后来又相继推出部分单环β-内酰胺类内酰胺酶抑制剂。该类具有新型独特结构的β-内酰胺酶抑制剂开发市场前景非常广阔。 6、 金属β-内酰胺酶抑制剂 尽管β-内酰胺的增加非常迅速,随着科学技术的进步,研究人员通过研究发现目前能够水解抑制效果最好的碳青霉烯的酶的种类在不断增加。目前国外对国外金属β-内酰胺酶抑制剂的研究主要集中在:巯基乙酸的硫酯衍生物;脱氢肽酶Ⅰ抑制剂西可他汀与亚培南联合使用以及对金属β-内酰胺酶有抑制作用等,另外报道的还有头孢曲松及其硫氧化物和6-异亚唑甲基青霉素酸1,1双氧化合物等。 未来世界抗生素市场预测 抗生素市场是全球药品市场最大同时也是最盈利的类别之一,如果要保证这个市场规模的继续增长必须要求一发出新的产品或应用方式的显著改变。预计到2010年氟喹诺酮类抗生素的增长将超过销路最好的头孢菌素类,并将取代头孢菌素类成为市场的主宰。据估计,在此期间将进入市场的21个新抗生素中有1/3来自氟喹诺酮类。然而,2010年后由于市场趋于更为饱和,制药公司即使在领先类别的常规抗生素也越来越难于创造足够的营业额,从而难于吸引投资,同时,在与抗生素抗药性的斗争中,由于抗生素处方的下降对制造商的收入也是一种重创。为了防止滥用,制药公司不得不试图减少在一些疾病中的使用,而把重点放在预期会继续增长的领域以保障它们的销售额。不过近几年由于一些新产品或新产品配方不断进入抗生素市场(包括脓毒症治疗药),许多产品不仅证明对已发生多药抗药性的感染药病病原体有效,而且也使抗生素市场恢复活力,其中一些药物可望达到"重磅炸弹级"产品的销售水平,因此近几年内这些新抗生素市场部分的平均年增长率还会以超过50%速度增长。 完 |
休 闲 居 编 辑
(转摘自“医药快讯信息网”)
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