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非甾体抗炎药市场前景广阔 非甾体抗炎药（NSAIDs）具有较好的消炎解热镇痛作用，被广泛地用于治疗关节炎（特别是RA、OA）和各种炎症引起的疼痛。它通过抑制环氧合酶阻断花生四烯酸的代谢，从而阻断前列腺素的产生。近年来，国外对非甾体抗炎药进行了广泛的研究，开发出了一系列前景可观的新药。 休 闲 居 编 辑 美洛昔康美洛昔康为新一代昔康类非甾体抗炎药，主要用于治疗类风湿性关节炎和骨关节炎，也可用于解热镇痛。它最大的特点是选择性抑制Ⅱ型环氧合酶（COX-2）。与目前使用的传统非甾体抗炎药物相比，它有抗炎作用强、抗炎症性疼痛作用时间长、解热效果好、口服吸收好且完全、生物利用度较高（89％）等优点。由于美洛昔康等新一代COX-2抑制剂因疗效好、胃肠道和肾脏副作用小，在国外一上市便迅速受到市场欢迎，1996年上市头6个月就获得了13.1％的市场份额。国外分析显示，新一代COX-2抑制剂市场份额增长迅速，到2008年，美国、英国等世界7个主要市场该类药物的份额将占到80％，市场前景十分广阔。 安吡昔康（athpiroxicam，Flucam）：安吡昔康为辉瑞/富山公司合作开发的昔康类非甾体抗炎药，是吡罗昔康的前体药物，属环氧化酶抑制剂。该药于1994年首次在日本上市，用于RA、OA、腰痛、肩周炎、颈肩腕综合征、外伤、手术和拔牙后的镇痛与消炎。 罗非昔布（Rofecoxib万络）：罗非昔布为4-甲烷磺酰苯基衍生物，是一种高选择性的、是时间依赖性的COX-2抑制剂。由美国默克公司开发，用于治疗OA、成人急性疼痛和原发性痛经，于1999年2月首次在墨西哥上市，同年在美国、巴西、哥伦比亚和秘鲁上市。到2000年7月已在70多个国家上市。该药在美国上市后1个月，服药病人就超过了40万，处方量每周约7万张。 哌氨托美丁（amtolmetinguacil，Eufans）：该药是罗氏的子公司西格玛-陶公司开发的非甾作抗炎药，为托美丁（tolmetin）的非酸性前体药物。它的疗效与托美丁、双氯芬酸和萘普生相似。胃肠道不良反应的总发生率约为5％，疗效和耐受性均明显优于吡罗昔康。该药于1998年在意大利上市，而后陆续在美国、英国、日本、澳大利亚、德国、墨西哥等多个国家上市。 达布飞龙甲磺酸盐（darbufelonemesilate）：从一系列噻唑-2-叔丁基苯化合物中筛选出的达布飞龙甲磺酸盐，是一种不会导致溃疡的新的抗炎药，具有有效的镇痛抗炎活性。 （转摘自“中国药网”） |