依木兰
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发布时间:2007-04-18 08:53:21
商品名:依木兰
通用名:硫唑嘌呤(azathioprinum,AZP) 休闲 居编 辑
药物类别:免疫抑制剂
剂型
25毫克片剂:圆形双凸面,橙色薄膜衣片,每片含25毫克硫唑嘌呤azathioprine1.
药代动力学 硫唑嘌呤口服后50%被吸收,1小时血浓度达高峰,半减期约3小时,主要经肾脏排泄,免疫抑制作用缓慢而持久。
作用机制
硫唑嘌呤系嘌呤类似物,抑制腺嘌呤和鸟嘌呤的合成,进而抑制DNA合成。硫唑嘌呤的抗风湿作用机制仍未阐明,可能与其免疫抑制作用有关,它能直接作用于B细胞并抑制其功能,同时耗竭T细胞,能减少狼疮病人的免疫复合物在肾脏沉积。在用硫唑嘌呤治疗的风湿病患者中可见淋巴细胞绝对数降低,而B细胞与T细胞比较恒定;此外,硫嘌呤在免疫反应的后期可阻止淋巴细胞释放巨噬细胞刺激因子而抑制局部组织的炎症反应,故硫唑嘌呤也具有抗炎活性。
适应症
依木兰为一种具有免疫抑制作用的抗代谢药,常与其它影响免疫反应的药物(通常为皮质脂酮)或治疗措施联合使用。仅在数周或数月治疗后,才显见疗效,其中包括减少激素用量的作用,可避免大剂量或长期使用皮质脂酮,以减少毒性。依木兰与皮质脂酮或/和其它免疫抑制剂联用,适用于器官移植病人的抗排斥反应治疗。例如肾移植、心脏移植及肝移植;亦减少肾移植受者对皮质脂酮的需求。依木兰的单独使用或更多见于与皮质酮或/和其它免疫抑制剂联用而取得临床效益。这包括降低皮质脂酮的剂量或停用,可用于以下病人:
1 、严重的风湿性关节炎
2 、全身性红斑狼疮
3 、皮肌炎/多肌炎
4 、自体免疫性慢性活动性肝炎
5 、寻常天疱疮
6 、结节性多动脉炎
7 、自体免疫性溶血性贫血
8 、慢性难治的自发性血小板减少性紫癜
9、器官移植病人的抗排斥反应治疗
不良反应
最常见的副作用包括血液系统反应,如贫血,白细胞减少、血小板减少等以及恶心、呕吐等胃肠道症状。偶见中毒性肝炎、胰腺炎。以及对生殖系统的抑制。另外,长期应用硫唑嘌呤亦有患者发生肿瘤机会增加的报告,但总的看在西方国家不似环磷酰胺之为人们所关切。
生产企业:英葛兰素