链黑菌素
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发布时间:2007-03-15 05:18:06
链黑菌素
[中文别名] 链褐霉素,链黑色素,链黑霉素,绛色霉素。休 闲 居编 辑
[外 文 名] Streptonigrin,Rufocromomycin,Bruneomycin,Nigrin.
[外文缩写] STN。
[化 学 名] 5-氨基-6-(7-氨基-5,8-二氢-6-甲氧-5,8-二氧-2-喹啉基)4-(2-羟基-3,4-二甲氧苯基)-3-甲基-吡啶羧酸。
[性 状] 本品为咖啡色至黑色片状结晶,微溶于水、乙醇、乙酸乙酯、氯仿,溶于二氧六环及吡啶。
[药理作用] 本品是从str.flocculus培养液中提取的一种抗肿瘤抗生素,是一种广谱抗生素。在其分子中具有氨基醌的结构,有利于保持其生物活性。STN可选择性地抑DNA合成,一个分子的STZ可与2000个分子的脱氧核苷酸稳定地结合,并能使瘤细胞染色体继裂,使已形成的DNA降解,在体外对Hela细胞呈强大的细胞毒作用。本品主要作用于S期。
[临床应用] 可用于慢性粒细胞与淋巴细胞白血病、宫颈癌、恶性黑色素瘤、霍奇金病、胆管癌、乳腺癌肝转移、胰腺癌、真性红细胞增多症,原发性血小板增多症。
[用法用量] 静脉注射:第1次150~200μg;维持缓解1~3月,每日100μg。
[不良反应]
(1) 骨髓抑制:表现为迟发性骨髓抑制,治疗的第3~5周方见白细胞、血小板减少,并有出血倾向。
(2) 胃肠道反应:较常见,恶心,呕吐,厌食,腹痛,腹泻,口腔炎。
(3) 肝肾功能损害:偶见谷丙转氨酶升高。
(4) 其他反应:脱发,皮疹,静脉炎,心动过速等。
[禁 忌 证]
(1) 孕妇及肝肾功能不全者惧用或禁用。
(2) 对本品过敏者禁用。
[注意事项] 治疗过程中应定期复查血像及肝肾功能。
[制剂规格] 注射剂:200μg/支,500μg/支;片剂:50μg/片,100μg/片,200μg/片。