日前，记者从军事医学科学院放射与辐射医学研究所获悉，以该所王林研究员为首的课题组进行的非甾体抗炎镇痛新分子化合物研究取得了新的进展，设计合成了具有抑制脂氧化酶（LOX）和环氧化酶（COX）-2双重作用的新型镇痛活性分子。

 

    非甾体抗炎药（NSAIDs）临床广泛用于各种急慢性关节炎、损伤、急慢性疼痛，但由于涉及到胃肠道、肾脏、肝脏、血液系统的严重不良反应，使其应用受到限制。美国每年有10.7万人因NSAIDs所致的严重胃肠道并发症而住院，其中1.65万人死亡。世界范围内的发病率、人数和死亡率均相似。因此，研制出疗效确切而不良反应少的新型NSAIDs，成为药物研发人员所关注的热点。

 

    据王林研究员介绍，目前的研究已揭示，炎症过程尚涉及另一种重要的脂氧化酶（LOX）。抑制LOX并适度抑制COX-2，既有可能避免胃肠道副作用，又能避免心血管损伤，并产生较佳的抗炎镇痛作用。而且人们已经知道，含取代苯酚类的化合物除了能选择性抑制COX-2，从而阻止炎性介质前列腺素（PG）的合成外，还能抑制LOX，阻止另一类炎性介质白三烯（LT）的合成。研究人员就是将这类化合物作为突破口，设计合成出具有双重抑制作用的新分子化合物。

 

    在军科江中新药研究中心基金的支持下，研究人员于3年前开展了“非甾体抗炎镇痛药物COX-2类药物的设计合成与活性评价研究”，选择具有LOX和COX-2双重抑制活性的化合物Darbufelone为先导物进行研究，现在已经取得了阶段性成果。他们设计合成了新的取代芳亚甲基磺酰化环戊酮类新分子，通过小鼠扭体模型筛选，发现许多这类化合物的镇痛活性与美国2002年上市的新药戊地昔布（Valdecoxib）相当或更强。研究人员表示，在此基础上进行深入研究，有可能发现一类新的无胃肠道副作用、无心脏毒性并具有自主知识产权的抗炎镇痛活性新药。

 

    据悉，本项目的有关成果已经申请了我国的发明专利。

 

（转载自《中国医药报》）